nci-h1975

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2 (IC50=0.5 0.4 10 14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用与研究中枢神经系统疾病。

PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.15 μM，并展示良好的抗增殖活性，能够抑制 SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，其 IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和 9.4 μM。PI3Kα-IN-15 可用于癌症研究。

TAS-121是一款第三代、高选择性、共价结合的口服EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI).该化合物在多种EGFR突变体中表现出强效,包括L858R突变(IC50=1.7 nM)、Ex19del突变(IC50=2.7 nM)、L858R T790M双重突变(IC50=0.56 nM)以及Ex19del T790M双重突变(IC50=1.1 nM);同时对野生型EGFR的抑制作用也显著(IC50=8.2 nM).此外,TAS-121对HER2和HER4的抑制作用IC50值分别为110 nM和2.6 nM.该抑制剂能够阻断EGFR及其下游信号通路的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡.在包括SW48 (EGFR G719S)和NCI-H1975 (EGFR L858R T790M)在内的异种移植模型中,TAS-121展现了其抗肿瘤活性.

DFX117作为一种口服有效的PI3Kα和c-Met酪氨酸激酶(c-Met)选择性抑制剂,通过抑制PI3K Akt mTOR通路发挥作用.它能够抑制NCI-H1975、NCI-H1993和HCC827细胞系的增殖,具有0.02-0.08 µM的IC50.此外,DFX117还可在G0 G1期阻滞细胞周期,并在A549与NCI-H1975细胞中诱导细胞凋亡(apoptosis).在小鼠模型中,DFX117展示了显著的抗肿瘤活性.

PROTACEGFRdegrader 7 diTFA (compound 13b) 是高效且选择性的 CRBN 招募 PROTACEGFRL858R T790M 降解剂，DC50 值为 13.2 nM。它在抑制 NCI-H1975 细胞增殖方面表现出强效，IC50 值为 46.82 nM，并且能够显着诱导这些细胞发生凋亡以及 G2 M 期的阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 diTFA 展现了潜在的抗肿瘤活性，适合应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。

PROTACEGFRdegrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTACEGFRL858R T790M 降解剂，其 DC50为 13.2 nM。PROTACEGFRdegrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50为 46.82 nM。PROTACEGFRdegrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2 M 期阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0 G1 期，表现出抗癌效果。

EGFR-IN-97（compound 6q）作为一种EGFR抑制剂，对Ba F3-EGFRL858R T790M C797S和Ba F3-EGFRDel19 T790M C797S细胞展示了显著的抑制效果，IC50值分别为0.42 μM和0.41 μM。此外，该化合物在0.8 μM浓度下能有效促进NCI-H1975-EGFRL858R T790M C797S细胞的凋亡（apoptosis）。