nav1.7 inhibitor-1

NaV1.7 inhibitor-1 是有效的、选择性的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂，对于hNaV1.7的IC50为 0.6 nM，其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。

1-(2,4-difluorophenyl)guanidine hydrochloride 是一种化合物，是电压门控钠通道Nav1.7的强效选择性抑制剂，Nav1.7是疼痛信号传输的关键参与者，因此它能够减少疼痛信号的传递，从而产生镇痛作用。

PF-06456384 trihydrochloride是一种高效和选择性 NaV1.7 抑制剂（IC50 =0.01 nM），通过蛋白质配体结合而不是抑制相关的钠通道发挥作用，专为静脉输注设计且可用于疼痛研究。

Ancistrotecine B（化合物2）为Nav1.7通道抑制剂（IC50：0.73 μM），能减轻小鼠炎症所致疼痛。

ProTx-III是一种从秘鲁绿绒狼蛛毒液中分离得到的蜘蛛毒肽，它是一个选择性且有效的Nav1.7电压门控钠离子通道抑制剂，其IC50值为2.1 nM。ProTx-III特征为含有典型的抑制剂胱氨酸结基序(ICK)，并可逆转疼痛反应，适用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。

Heteropodatoxin-1 (HpTx1)为蜘蛛肽毒素，主要作用为Kv4.2电流的抑制剂，同时能够抑制Nav1.7和激活Nav1.9, 但对Nav1.8无影响。

GTx1-15为一种抑制剂胱氨酸结 (ICK) 肽，能有效抑制电压依赖性钙通道 Cav3.1 以及电压依赖性钠通道 Nav1.3 和 Nav1.7。

Phlo1a（μ-TrTx-Phlo1a）是含35个氨基酸残基的肽类毒素。Phlo1b为选择性Nav1.7抑制剂，而Phlo1a对Nav1.2与Nav1.5显示较低的抑制活性。

Pe1b (μ-TrTx-Pe1b) 作为选择性Nav1.7抑制剂，展现出IC50为167 nM的活性。

Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是抑制sodium channels的一种蜘蛛毒液肽，其对Nav1.7的IC50为80 nM，对Nav1.1为301 nM，显示出缓解疼痛的潜能。

m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是针对多种 hNaV 子型的有效 NaV 抑制剂，其 IC50 值针对 hNaV1.7、hNaV1.6、hNaV1.3、hNaV1.1、hNaV1.2 和 hNaV1.4 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。该化合物还能剂量依赖性地抑制 OD1 激活剂诱导的小鼠 NaV1.7 导致的疼痛反应。

DS43260857 是一种有效的 NaV1.7 抑制剂，对人和小鼠的 NaV1.7 均有较高的抑制作用。DS43260857 作用于 hNaV1.1, hNaV1.5, hNaV1.7, mNaV1.7 的 IC50 值分别是 6.6，14，0.015 和 0.061 μM。