mll-r

CCI 007 是一种具有细胞毒性的选择性白血病抑制剂，在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中，IC50为2.5-6.2 μM。

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

CCI-006 是一种 MLL 重排白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂。 它能够抑制线粒体呼吸，造成 MLL-r 白血病细胞亚群中无法克服的线粒体去极化和促凋亡未折叠蛋白反应。

(R)-DSP-2230 是 DSP-2230 的 R 型异构体。DSP-2230 是有效的 Nav1.7/Nav1.8 通道选择性阻断剂。

Revumenib Citrate (SNDX-5613) 是一种高效、特异性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂。Revumenib Citrate可用于研究携带 MLL 基因重排的急性白血病，涵盖急性淋巴细胞白血病（ALL）和急性髓细胞白血病（AML）。

MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂，能够促进 THP-1 和 MV4-11 细胞中 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50分别为: 56 nM 和 25 nM)，并降低 H3K79 甲基化水平。MS2133 对 MLL-r 白血病细胞的生长具有抑制作用，展现出抗癌活性。

AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 是一种强效的AF9/ENL与组蛋白甲基转移酶DOT1L/AF4蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂，其能够抑制AF9-DOT1L (IC50=1.5 μM)、AF9-AF4 (IC50=1 μM) 和 ENL-AF4 (IC50=1.2 μM) 的相互作用。此化合物可抑制混合谱系白血病 (MLL) 靶基因Myc和Meis1的表达，并且选择性地阻止MLL-r以及其他多种白血病细胞的增殖。在小鼠MLL-r白血病模型中，AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 显示出显著的抗肿瘤活性，并且无明显毒性，适用于MLL-r白血病的研究。