mitoxantrone

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。

Mitoxantrone diacetate 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也能够抑制蛋白激酶 C (PKC) (IC50: 8.5 μM)。Mitoxantrone diacetate 能够诱导 B-慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone diacetate 表现出抗肿瘤作用，也具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 效果，能够作用于牛痘 (EC50: 0.25 μM) 和猴痘 (EC50: 0.8 μM)。

6,8-Diprenylnaringenin (Senegalensin) 是来自蛇麻草 Humulus lupulus 的天然产物。 6,8-Diprenylnaringenin 是一种乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂，具有一定雌激素作用。

BCRP-IN-2 是一种BCRP抑制剂，紫外线激活后其抑制效果更显著。BCRP-IN-2 是研究喹唑啉胺衍生物与BCRP相互作用的重要探针，能够促进BCRP转运蛋白的ATP水解，并增加米托蒽醌在BCRP过表达的H460 MX20细胞中的累积。

Pixantrone (BBR 2778 (free base)) hydrochloride is a mitoxantrone analog compound that acts as a topoisomerase II inhibitor and DNA intercalator. It displays anti-tumor activity [1] [2].

WEHI-150是一种米托蒽醌类似物，作为DNA链间交联剂，具有12.5小时的半衰期。该化合物能够在CpG序列上形成共价加合物，对甲基化CpG位点表现出选择性。甲醛激活的WEHI-150能够诱导DNA链间交联，并表现出浓度依赖性的转录阻断作用。此外，WEHI-150还能在新的DNA序列中形成加合物，这不涉及与鸟嘌呤N-2的相互作用。

Ethonafide is an anthracene-containing derivative of amonafide that belongs to the azonafide series of anticancer agents. The lack of cross-resistance in multidrug-resistant cancer cell lines and the absence of a quinone and hydroquinone moiety make ethonafide a potentially less cardiotoxic replacement for existing anthracene-containing anticancer agents. Ethonafide was cytotoxic against three human prostate cancer cell lines at nanomolar concentrations. Ethonafide was found to be better tolerated and more effective at inhibiting tumor growth compared with mitoxantrone in a human xenograft tumor regression mouse model. Mechanistically, we found that ethonafide inhibited topoisomerase II activity by stabilizing the enzyme-DNA complex, involving both topoisomerase IIalpha and -beta. In addition, ethonafide induced a potent G(2) cell cycle arrest in the DU 145 human prostate cancer cell line. By creating stable cell lines with decreased expression of topoisomerase IIalpha or -be......

Mono-Pal-MTO 是米托蒽醌 (MTO) 与棕榈酸结合的棕榈基脂质，其抗癌活性得以显著提升。当摩尔比1:1时，将mono-Pal-MTO与di-Pal-MTO的纳米颗粒组合使用，可有效递送siRNA至细胞内，进一步增强其抗癌效果。

di-Pal-MTO，一种棕榈油基脂质，由抗癌活性分子米托蒽醌(MTO)与棕榈油酸以1:1的摩尔比结合形成。当以纳米颗粒形式将mono-Pal-MTO与di-Pal-MTO联合使用时，能有效递送siRNA至细胞内，并显著增强抗癌活性。

33-BCRP抑制剂是一种乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。它使得对米托蒽醌耐药的H460/MX20肺癌细胞对米托蒽醌诱导的细胞死亡更加敏感，无论是单独使用还是与UV辐射联合使用。33-BCRP抑制剂还能够增强表达P-糖蛋白(P-gp，亦称为多药耐药蛋白MDR)的KB-C2表皮癌细胞对秋水仙碱诱导的细胞死亡的敏感性。当使用5 µM浓度时，它能增加米托蒽醌在H460/MX20细胞中的细胞内积累。