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TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。

NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。

NQDI-1 (NQDI 1) 是一种凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，Ki 为 500 nM，IC50为 3 μM。

HS220 是 TAK1 抑制剂，TAK1 在炎症和细胞存活的信号通路中起关键作用。

5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂(Ki:0.5 nM)。

TAO Kinase inhibitor 1 是一种ATP 竞争性的thousand-and-one amino acid kinases (TAOK)选择性抑制剂，对于 TAOK1 和 TAOK2 的IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。它能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。

ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。

GS-444217 是一种可口服的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 2.87 nM。

Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 抑制剂，pIC50为 8.3。它具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。