leucyl-trna synthetase

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。

Isoleucyl tRNA synthetase-IN-1 是选择性的、有效的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂 (Ki: 88 nM)。

Isoleucyl tRNA synthetase-IN-2 是选择性的、有效的靶向异亮基 tRNA 合成酶 (IleRS) 的抑制剂 (Ki: 114 nM)。

LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂，具有抗白血病活性和抗疟活性，抑制 M.tb LeuRS，抑制 HepG2 蛋白合成，可用于研究白血病。

LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂，具有抗白血病活性和抗疟活性，抑制 M.tb LeuRS，抑制 HepG2 蛋白合成，可用于研究白血病。

Ganfeborole HCl (GSK3036656 HCl) 是一种具有抗结核活性的小分子化合物，是结核分枝杆菌（Mtb）亮氨酰-tRNA 合成酶（LeuRS；IC50：0.2 μM）的抑制剂。

Leu-AMS, a leucine analogue and potent inhibitor of leucyl-tRNA synthetase (LRS) with an IC50 of 22.34 nM, exhibits cytotoxic effects in both cancer and normal cells and hampers bacterial growth. It specifically inhibits LRS's catalytic activity without impacting the leucine-induced activation of mTORC1.

Leu-AMS R enantiomer 是 Leu-AMS 的 R 对映体。 Leu-AMS 是一种有效的亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 抑制剂，可抑制细菌的生长。

DS86760016 is a highly effective inhibitor of leucyl-tRNA synthetase (LeuRS), demonstrating potent activity against multidrug-resistant (MDR) Gram-negative bacteria including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, and Pseudomonas aeruginosa. Notably, DS86760016 effectively inhibits LeuRS enzymes derived from Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, and Acinetobacter baumannii, exhibiting IC50 values of 0.38 μM, 0.62 μM, and 0.16 μM, respectively.

Epetraborole hydrochloride (GSK2251052 hydrochloride) 是一个新型 LeuRS 抑制剂，通过绑定 leucyl-tRNA 合成酶终端的腺苷核糖抑制蛋白合成，可研究 Gram-negative 细菌引起的感染。

GSK656 (GSK3036656) 可有效抑制结核分枝杆菌 (Mtb) 亮氨酰-tRNA 合成酶 (LeuRS) (IC50 = 0.20 μM)，具有治疗结核病的潜力。

Epetraborole R-Mandelate is a potent and selective leucyl-tRNA synthetase inhibitor.

Epetraborole is a potent and selective leucyl-tRNA synthetase inhibitor. Epetraborole was in development for the treatment of infections caused by multidrug-resistant Gram-negative pathogens.

LeuRS-IN-2 (Compound 9) 作为一种Wolbachia Leucyl-tRNA synthetase (LeuRS)抑制剂,在单磷酸腺苷 (AMP) 的作用下,展示出强效的生物活性,其EC50值达到6 nM.该化合物能够形成腺苷加合物,从而有效阻断蛋白质合成,被认为是研究破坏微生物群并开发新型抗菌剂的有力候选.

ML471 作为一种口服活性的寄生虫酪氨酰 tRNA 合成酶抑制剂,主要应用于疟疾的研究领域.

3,5-O-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic Acid A) 能够改善由三甲基锡诱导的学习和记忆缺陷。