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抑制剂&激动剂
7
分子与细胞研究
1
DHQZ 36
T15110
1542098-94-1
DHQZ 36 is a potent retrograde trafficking inhibitor. It has potent anti-parasite activity. DHQZ 36 inhibits
Leishmania amazonensis
infection in macrophages (EC50: 13.63 μM).
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Parasite
¥ 10600
6-8周
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Dimethyldioctadecylammonium (bromide)
二甲基双十八烷基溴化铵, DODAB, Dioctadecyldimethylammonium bromide
T36357
3700-67-2
Dimethyldioctadecylammonium bromide是一种合成的双链阳离子脂质,由带正电的季铵头基和两条长链疏水烷基构成,能够自组装形成脂质体及纳米颗粒体系,常用于基因递送和疫苗佐剂开发,通过与核酸形成复合物促进细胞摄取;此外亦具有表面活性剂和乳化剂应用。
Liposome
¥ 119
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LQB-118
T200386
1219104-20-7
LQB-118,一种口服活性的紫檀醌,能有效抑制胶质母细胞瘤细胞迁移并诱导细胞凋亡。此外,LQB-118还能通过调控AKT/GSK3β通路及MMP-9/reck基因表达来抑制前列腺癌细胞的迁移与侵袭。在体外及体内实验中,该化合物可抑制由酵母聚糖引发的炎症反应。特别是在
Leishmania amazonensis
中,LQB-118可选择性地诱导ROS生成和依赖于线粒体的细胞凋亡 (apoptosis),使其在研究炎症、感染以及肿瘤疾病方面显示出应用潜力。
Apoptosis
GSK-3
MMP
Reactive Oxygen Species
¥ 10600
4-6周
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T.cruzi-IN-4
T210285
T.cruzi-IN-4 (Compound 21) 是一种抗寄生虫剂,可抑制Trypanosoma cruzi的锥鞭毛体和无鞭毛体形式,IC50为0.033 μM (120小时)。此外,T.cruzi-IN-4 还可抑制Leishmania infantum的前鞭毛体和无鞭毛体形式,IC50分别为28.74和61.82 μM,并且对
Leishmania amazonensis
的前鞭毛体形式的IC50为18.38 μM。
Parasite
待询
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Antileishmanial agent-35
T213042
100611-91-4
Antileishmanial agent-35 (Compound 6) 是一种用于抗利什曼病的药物,对
Leishmania amazonensis
前鞭毛体的IC50为0.29 μM。它通过阻断泛醌所在的电子传递链,显著降低线粒体膜电位和ATP水平,同时增加ROS生成。Antileishmanial agent-35 适用于皮肤利什曼病的研究。
Mitochondrial Metabolism
Parasite
ROS
待询
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SET-12
T214441
2241572-39-2
SET-12 是一种抗寄生虫剂,对亚马逊利什曼原虫展现出高度活性和选择性。其对前鞭毛体的IC₅₀为10.89 μM,选择性指数 (SI) 达到12.1;同时在细胞内无鞭毛体中,IC₅₀降低至3.81 μM,选择性指数 (SI) 增至34.5。SET-12 诱导寄生虫细胞凋亡 (apoptosis),表现为线粒体损伤和ROS积累。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Parasite
ROS
待询
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PT4
T60836
1280738-47-7
PT4 可治疗皮肤利什曼病 (CL) ,它通过降低线粒体膜电位并增加活性氧的产生,从而寄生虫死亡。PT4 对两种利什曼原虫均产生效果,其对L. amazonensis 和L. braziliensis 的 IC50值分别为 125.18 和 233.18 μM。PT4 同时在体内具有有效的抗炎活性。
Others
Parasite
Reactive Oxygen Species
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