lats2

GA-017是一种有效的选择性 LATS1和 LATS2(大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是细胞增殖的激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官的离体形成。

Lats-IN-1 是一种 ATP 竞争性的、高效的Lats1和Lats2激酶抑制剂，能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。

VT02956 是一种 LATS 抑制剂（IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM），靶向 Hippo 信号通路。VT02956 能抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源肿瘤类器官的生长及 ESR1 表达。

LATS1/2-IN-1 是一种针对LATS1和LATS2的高效选择性抑制剂。在 r33P 功能实验中，其对 LATS1 和 LATS2 的抑制IC50分别为 4.4 nM 和 5.5 nM。通过 NanoBRET 实验测得的细胞IC50为 LATS1 的 136 nM 和 LATS2 的 36.0 nM。LATS1/2-IN-1 能够减少小鼠肝脏中YAP1的磷酸化水平。在 HT-1080 划痕实验和体内 SKH1 小鼠冲孔活检模型中，LATS1/2-IN-1 显示出促进创伤愈合的能力。该化合物用于再生医学相关适应症的研究，如创伤愈合。

VT02956 是一种LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。