kras inhibitor 4

KRAS inhibitor-4 developed as anticancer agents, is a potent KRAS inhibitor.

KRas G12C inhibitor 4 is a compound that inhibits KRas G12C.

KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种KRAS抑制剂，它可以干扰KRAS G12C-BRAF复合物，并抑制KRAS下游信号通路ERK的磷酸化。同时，KRAS inhibitor-40 能抑制不同KRAS突变类型的肿瘤细胞增殖，显示出抗肿瘤活性。

LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359 S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

AMG410是一种非共价、双态GDP（OFF）和GTP（ON）结合的泛KRAS抑制剂，Kd (GDP) = 1 nM，Kd (GTP) = 22 nM，从而能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410对KRAS的选择性超过HRAS和NRAS2的100倍，与KRAS G12C抑制剂结合在相同的变烯袋上，并且在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，能够在KRAS突变的结肠直肠、胰腺和肺模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

K-Ras G12C-IN-4 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂。

SOS1 EGFR-IN-2 (Compound 4) 作为SOS1与EGFR的双重抑制剂，展示了对这两种蛋白的高效抑制，其IC50值分别为8.3 nM和14.6 nM。此化合物对带有多种KRAS突变的癌细胞显示出强效的抗增殖能力。

SCH772984 HCl 是一种特异性的 ERK1 2 抑制剂，具有 I 型和 II 型激酶抑制剂的特性，其 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 HCl 在 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞中具有纳摩尔级细胞效力，并诱导肿瘤消退。 SCH772984 HCl 可用于 MAPK 抑制剂难治性肿瘤的研究。

RAS RAS-RAF-IN-1 is a potent RAS and RAS-RAF inhibitor. RAS RAS-RAF-IN-1 has a KD of 5.0 μμ-15 μμ for cyclophilin A (CYPA) binding affinity. RAS RAS-RAF-IN-1 has antitumor activity[1]. RAS RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μμ-5.0 μμ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μμ-10 μμ for pERK inhibition in H358 cells[1]. [1]. Meizhong Jin, et al. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof. WO2020132597A1.

SOS1-IN-4 是一种 SOS1 的有效抑制剂 (IC50: 56 nM)。SOS1-IN-4 能够用于 KRAS-C12C SOS1 相互作用的研究。

SOS1-IN-5 是一种嘧啶双环衍生物，是一种 SOS1 的有效抑制剂。SOS1-IN-5 能够干扰 RAS-SOS1相互作用，进而阻断 KRAS 的激活，表现出广谱抑制 KRAS 活性作用。SOS1-IN-5 对癌症疾病表现出研究潜力。

KRAS G12D inhibitor 17 (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物，可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。KRAS G12D inhibitor 17 是一种 PTOTAC。

Pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 为一种高效KRAS抑制剂，其IC50值分别为0.37 nM (Kras G12C) 和0.19 nM (Kras G12V)。

PAn-RAS-IN-4 (compound 2) 是一种有效抑制RAS的化合物，对KRAS G12D的IC50小于100 nM，在癌症研究中具有重要作用。

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。

GNE-9815 (3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide) 是一种高激酶选择性 RAF 抑制剂，可用于通过联合治疗靶向 KRAS 突变癌症。