kras g12d inhibitor 6

KRAS G12D inhibitor 6 is an efficacious compound that effectively inhibits KRAS G12D.

Pan-KRAS-IN-2（compound 6）是一种抑制剂，对KRAS WT及其多种突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H）表现出极高的抑制活性，其IC50均不超过10 nM；然而对KRAS G13D的抑制活性较低，IC50超过10 μM。

pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 作为一种高效的泛KRAS抑制剂，其 IC50 值分别为9.79 nM（Kras G12D）和 6.03 nM（Kras G12V）。

Pan-RAS-IN-6（compound 24）作为一种靶向DUSP6的抑制剂，在NCI-H1373-Luc模型的大脑中有效降低MAPK激活（DUSP6），显著抑制并缩小NSCLC脑转移小鼠模型中的肿瘤。此化合物在KRAS突变相关信号通路中表现出高选择性和强大的抑制能力，尤其是针对不同KRAS突变体及其相互作用蛋白。对KRAS G12C, G12D, G12V的IC50值分别为1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。