ki app

Tyk2-IN-7 is an inhibitor of TYK2 JH2, binds to the TYK2 JH2 domain (IC50: 0.00053 μM; Ki.app: 0.00007 μM).

IQB-782 是一种粘液溶解剂，具有粘液溶解祛痰活性。IQB-782 抑制凝血酶活化性纤维蛋白溶解抑制剂，保护大鼠免受烟草烟雾引起的呼吸道阻塞，可降低体外胃粘蛋白悬浮液的粘度，可用于研究阻塞性肺疾病。

Ispinesib (SB-715992) 是一种选择性可逆的驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂，具有抗肿瘤特性。

GNE-477 是一种高效的双重PI3K(IC50=4 nM)、mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。

GDC0084 (RG7666) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 PI3K 抑制剂。 GDC0084 (RG7666) 特异性抑制 PI3K/AKT 激酶（或蛋白激酶 B）信号通路中的 PI3K，从而抑制 PI3K 信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞群中的细胞生长和存活受到抑制。

CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。

DI-82 is a highly potent inhibitor of deoxycytidine kinase (dCK), displaying impressive biochemical activity with an IC50 value of 27.8 nM and a K i value of 9.2 nM. Additionally, DI-82 exhibits significant antitumor effects.

Demecarium bromide (BC-48) 是一种有效的cholinesterase 抑制剂，Kiapp=0.15 μM，它可用研究于青光眼。

IMPDH2-IN-2 是一种肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有抗菌活性和潜在的抗结核活性，可用于研究炎症和免疫功能异常。

FXIIa-IN-1 HCl(Compound 22) 是一种高效和选择性的Factor XIIa抑制剂，Ki app=97.8 nM，可用于研究人工表面诱导血栓形成和炎症。

GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1(RIP1)抑制剂，对人类、小鼠与大鼠 RIP1 的平均Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。

Flucopride (Compound 4a) 作为一种有效的AChE抑制剂 (IC50: 24 nM)，具备部分 5-HT4R 激动功能 (在 (h)5-HT4R 上的 Ki 值为 9.6 nM)。此外，Flucopride 在COS-7细胞中促进了表达 (h)5-HT4R 的 APP 非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。实验指出，Flucopride 在胃肠道 (GIT) 和血脑屏障 (BBB) 均显示出良好的渗透性，这一特性通过PAMPA实验得以证实。

Apstatin TFA是一种强效选择性氨基肽酶 P (APP) 抑制剂 (Ki=0.64 μM)。它通过减少缓激肽降解发挥心脏保护作用，常用于心肌梗死研究。

L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂，抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，可研究阿尔茨海默病和癌症。

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

LL320 作为一种选择性NNMT抑制剂，其Ki,app值为6.8 nM。此外，LL320 还显示出与RNMT、DPH5及SAHH的相互作用。

Apstatin 作为一种氨基肽酶 P (aminopeptidase P (APP)) 抑制剂，展现出高效的抑制活性，其对大鼠和人类 APP 的 Ki 值分别达到 2.6、0.64 µM。此外，Apstatin 还具备心脏保护功能。