kcc2

(+)-KCC2 blocker 1 是 KCC2 的选择性阻断剂 (IC50 = 0.4 μM)。

CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应，并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。

VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) 是一种有效的、特异性的 KCC2 拮抗剂，其 IC50 为 61 nM，特异性是密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 的 100 倍以上，在更大的 GPCR、离子通道和转运蛋白面板中没有活性。

CLP-290 是一种神经特异性 K+-Cl−共转运体 KCC2的口服激活剂，在多种神经和精神疾病方面具有研究潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。

VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂，IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。

KCC2 Modulator-2 (example 53)，作为一种KCC2调节剂，具有0.215 μM的EC50。此化合物主要用于神经系统疾病的相关研究。

KCC2 potentiators-1 (Compound 2) 是一种氯化钾共转运体-2 (KCC2) 增强剂，具有在神经系统疾病研究中的潜在应用价值。

KCC2 Modulator-3 (Example 54) 是一种 KCC2 调节剂，EC50 为 0.253 μM。KCC2 Modulator-3 可应用于癫痫、神经性疼痛以及雷特综合征等神经系统疾病的研究。

KCC2 Modulator-1 (Example 52) 作为一种有效的KCC2调节剂，其EC50值为0.146 μM，主要应用于研究KCC2介导的疾病。

Ethacrynic acid (Edecrin) 是谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂，也是NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。它还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。它是利尿剂，具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。

Furosemide sodium (Frusemide Sodium) 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

Carbonic anhydrase inhibitor32 (compound 5B) 是一种具有口服活性和选择性的 hCA（碳酸酐酶）II/VII 抑制剂，其对 hCA II、hCA VII 和 hCA I 的 Ki 值分别为 6.3 nM、10.1 nM 和 681 nM。Carbonic anhydrase inhibitor32 通过减少 mTOR 激活并提升海马 KCC2 水平，显示出神经保护和抗惊厥的潜在功效。

CAII/VII-IN-1 是一种具有口服活性的化合物，是 hCA II (KI= 12.3 nM) 和 hCA VII (KI= 22.6 nM) 的抑制剂，对 hCA I 的活性不明显。在体内Pilocarpine引发的癫痫模型中，CAII/VII-IN-1 显示出良好的神经保护效果。它通过上调 KCC2 和抑制 mTOR 来发挥神经保护功能。CAII/VII-IN-1 没有明显的神经毒性或肝肾功能的改变，可用于癫痫的研究。

CAII-IN-12 (compound 6c) 是一种高效且选择性的碳酸酐酶(CA) II和VII抑制剂 (hCA II Ki= 47.8 nM，hCA VII Ki= 3.6 nM)，具有抗癫痫活性，并对hCA I表现出选择性 (Ki= 370 nM)。在Pentylenetetrazol和Pilocarpine诱导的小鼠癫痫模型中，CAII-IN-12 显示出显著的抗惊厥作用。它能增加海马体中KCC2的表达，维持神经元的完整性，并降低mTOR的活性。CAII-IN-12 适用于癫痫研究。

VU0463271 quarterhydrate，作为KCC2（神经特异性氯钾协同转运蛋白2）的有效抑制剂，其IC50值达到61 nM。

ML-077, also known as VU0255011, is a highly selective, potent, saline soluble, best in class" KCC2 antagonist for high fidelity in vitro studies on KCC2 function with IC(50)=537 nM. ML-077 is cell permeable and exhibits submicromolar potency