k373

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。

SIRT7 inhibitor 97491 是SIRT7的有效抑制剂，IC50为 325 nM。SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低 SIRT7 去乙酰化酶活性。它通过在 K373 382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。它通过 caspase 途径促进凋亡。

GSK3739936 是 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 的有效抑制剂 (IC50: 11.1 nM, EC50: 1.7 nM)。GSK3739936 也是一种 CYP 的弱抑制剂，其IC50>24.3 μM。GSK3739936 在实验动物中具有良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。

GSK3735967为选择性、可逆的非核苷类DNMT1抑制剂，具备平面二氰基吡啶核心，专一性嵌入DNMT1所结合的半甲基化CpG双核苷酸中。该化合物包含三个结合位点，其中之一可与组蛋白H4K20me3相结合。