jq-1

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。

JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222 是一种包含BRD4的配体与PROTAC接头的化合物，可用于合成PROTACBRD4 Degrader-29。

JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2 (hydrochloride) 是一种E3连接酶配体-linker偶联物，适用于合成PRPTAC。

β-NF-JQ1是一种PROTAC，可将芳烃受体E3 （AhR E3） 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain（BRD）的蛋白，诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。

(+)-JQ-1 carboxylic acid is a potent bromodomain and extra terminal domain (BET) inhibitor. (+)-JQ-1 carboxylic has potential to be used as a precursor to synthesize PROTACs and other conjugates.

KB02-JQ1 is a potent and specific proteolysis targeting chimera (PROTAC) that specifically degrades BRD4, acting as a molecular glue. It does not degrade BRD2 or BRD3. The mechanism of action involves covalent modification of the E3 ligase DCAF16, thereby promoting BRD4 degradation. Importantly, KB02-JQ1 demonstrates enhanced stability and durability in facilitating protein degradation within biological systems. The compound forms a complex with the ubiquitin E3 ligase ligand KB02 through a linker, resulting in the formation of KB02-JQ1[1].

Ad-JQ1 (Compound 16) 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物，由BRD4配体和PROTAC连接子组成，用于募集E3连接酶。Ad-JQ1 是合成PROTACβ-NF-JQ1的关键构件。

(+)-JQ1 maleimide是一种探针，由一个与BRD4配体JQ1通过PEG2连接器相连的含有活性的maleimide组成。它可用于COFFEE方法（COvalent Functionalization Followed by E3 Electroporation），在该方法中，(+)-JQ1 maleimide与VHL共价连接后通过电穿孔导入活细胞。E3连接酶在细胞内与BRD4形成复合物，引导其降解。

JQ-1-Azidopropylamine 是靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，由BRD4配体和PROTAC连接子组成，并可募集E3连接酶。JQ-1-Azidopropylamine 可应用于PROTACJY-21的合成。

SNIPER(BRD)-1 is a chemical compound composed of a derivative of the IAP antagonist LCL-161 and the BET inhibitor (+)-JQ-1, linked together. It promotes the degradation of BRD4 through the ubiquitin-proteasome pathway and effectively degrades cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 6.8 nM, 17 nM, and 49nM, respectively[1].

SJ46421为一种基于(+)-JQ-1的KLHDC2PROTAC蛋白降解剂。该化合物能够有效促进与KLHDC2形成较稳定的三元复合物，具有7.8 nM的IC50值。此外，SJ46421还可促进BRD2、BRD3或BRD4的BD2结构域发生多泛素化。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。

Me-SJ46411 作为一种E3 泛素连接酶配体，广泛应用于 PROATAC 分子的合成中。通过将其与 PROTAC 连接子 Boc-Piperazine-OH 和靶蛋白配体 (+)-JQ-1 结合，可以合成用于特异性降解 BRD3 的 PROTAC 降解剂 SJ46420。

DP-15 是一种针对 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，其 DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。它在 AML 和 NHL 细胞中显示出纳摩尔水平的抗增殖活性，能够在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH)

SJ44236 是一种BET的PROTAC降解剂，能够降解BRD2(DC50= 0.127 nM)、BRD3和BRD4。在细胞 MV4-11 和 HD-MB03 中，SJ44236 的细胞毒性IC50分别是 0.12 nM 和 0.92 nM。该化合物下调c-Myc的表达，同时上调p53。SJ44236 在小鼠体内具有良好的口服生物利用度（45%）。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligaseCereblonE3ligaseLigand 54)

LO-3-61 是一种 JQ-1 类似物，含有截短的富马酰胺基团，属具有 PROTAC (蛋白降解靶向嵌合体) 特性的 BRD4 降解剂。通过 CUL4DCAF16 依赖性途径，LO-3-61 可降解细胞内 BRD4 的长短亚型。在 MDA-MB-231 细胞中，LO-3-61 显示出针对 BRD3 和 BRD4 的降解选择性。