jak2v617f

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Fedratinib hydrochloride hydrate (SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂，对于JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，可研究骨髓增生性疾病。

JAK2-IN-10（化合物 5）作为一种高效JAK2v617f抑制剂，显示出其IC50值 ≤10 nM的优异活性。

ON044580,一种α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚类化合物,作为非ATP竞争性的JAK2抑制剂,对WT和V617F突变型JAK2显示出较低的IC50,分别为1.23 μM和1.09 μM.该化合物抑制JAK2激酶活性,主要通过与STAT-5结合域或变构位点结合实现.ON044580能够在JAK2V617F阳性的白血病细胞中抑制细胞增殖,并能有效诱导对Imatinib耐药的慢性粒细胞白血病(CML)细胞的凋亡.此外,ON044580也能抑制BCR-ABL激酶的WT及T315I突变形式,是研究以异常JAK STAT信号为特征的骨髓增生性疾病的有力工具.

Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

Pacritinib (SB1518) citrate 是一种高效抑制野生型JAK2和JAK2V617F突变的抑制剂，IC50分别为23 nM和19 nM。同时，它也抑制FLT3及其突变型FLT3D835Y，IC50分别为22 nM和6 nM。Pacritinib citrate 常用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。

Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂，IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB，IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。

JAK2 inhibitor (IC50 = 397 nM). Also inhibits STAT3 and STAT5 phosphorylation. Inhibits cell growth and induces apoptosis in cells expressing the JAK2V617F mutation. Manshouri et al (2011) Bone marrow stroma-secreted cytokines protect JAK2(V617F)-mutated cells from the effects of a JAK2 inhibitor. Cancer Res. 71 3831 PMID:21512135 |Quintás-Cardama et al (2011) Preclinical characterization of atiprimod, a novel JAK2 AND JAK3 inhibitor. Invest.New Drugs 29 818 PMID:20372971

ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的JAK2抑制剂，其IC50值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。

Pacritinib-d8 是 Pacritinib 的氘代化合物。Pacritinib 的 CAS 号为 937272-79-2。Pacritinib 是一种野生型JAK2和JAK2V617F突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制FLT3及其突变型FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

Pacritinib hydrochloride 是一种野生型 JAK2 (IC50: 23 nM) 和 JAK2V617F 突变型 (IC50: 19 nM) 的有效抑制剂。Pacritinib hydrochloride 也能够抑制 FLT3 (IC50: 22 nM) 及其突变型 FLT3D835Y (IC50: 6 nM)。Pacritinib hydrochloride 能够用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)。