jak-in-4

JAK-IN-4 is a prodrug of a JAK inhibitor, effective in murine collagen induced arthritis model.

JAK-IN-40 (Compound 46) 是一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1、JAK2和JAK3，IC50分别为0.022、0.759和1.601 μM。JAK-IN-40 抑制STAT3的磷酸化，并抑制癌细胞Ba F3和JAK1-TEL Ba F3的增殖，其GI50值分别为0.614 μM和0.193 μM。该化合物使H1975和H2087细胞在G2 M期停滞，诱导细胞凋亡(apoptosis)。与Osimertinib联合使用时，JAK-IN-40表现出协同抗肿瘤作用。

WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM，在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体外侵袭性。

JAK1 TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。

JAK2-IN-4 is a selective JAK2 JAK3 inhibitor, with IC50 values of 0.7 nM and 23.2 nM for JAK2 and JAK3, respectively.

Gusacitinib, also known as ASN-002 and EN-3351, is a potent dual inhibitor of SYK JAK kinases. ASN002 showed strong antitumor activity in both hematological and solid tumor xenograft models. ASN002 strongly suppressed the SYK and JAK family kinase signaling pathways as measured in pLAT and pSTAT assays, respectively. When profiled in a panel of 178 cell lines, ASN002 showed strong anti-proliferative activity in many lymphoid leukemia cell lines, including SU-DHL-6, SU-DHL-4, OCI-LY10, H929 and Pfeiffer.

JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).

JAK HDAC-IN-4 (compound 11i) 作为一种KJAK HDAC抑制剂，展示了对JAK2和HDAC6的强效抑制作用，IC50值分别是0.49 nM与12 nM。此化合物能有效抑制细胞增殖及减少一氧化氮的生成。在利用Imiquimod诱导的小鼠模型中，JAK HDAC-IN-4低毒性地改善了类似牛皮癣的皮肤病变。

JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMCIL-15诱导的 STAT5磷酸化，IC50为 86.171 nM。

JAK HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK HDAC 双靶点抑制剂，能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3 6 与 JAK1 2。此化合物不仅促进细胞凋亡，还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化，对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。