ire1 rnase

D-F07属于荧光染料类三环色酮化合物，是一种IRE1抑制剂（前药形式，含醛屏蔽基团），具有细胞渗透性。该化合物通过抑制IRE1/XBP1通路诱导肿瘤细胞凋亡，表现出显著的抗肿瘤活性，适用于相关机制研究及抗肿瘤化合物开发。

B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，IC50为1230 nM，对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。

MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。

4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是高选择性、强效的 IRE1α 核糖核酸酶（RNase）抑制剂（IC₅₀ ≈ 6–10 μM）。4μ8C 通过与 IRE1α 的 RNase 活性位点形成共价结合，特异性抑制其核糖核酸内切酶活性，从而阻断 XBP1 mRNA 的剪接（XBP1 splicing）。4μ8C 可用于内质网应激、未折叠蛋白反应、免疫调控、肿瘤与代谢疾病研究。

GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。

G-9807 通过稳定活性二聚体单元，充当 RNase 的变构激活，显著提高 IRE1-KR-0P 的 RNase 活性。

G-1749 不改变 IRE 的单体-二聚体平衡，可刺激未磷酸化的 IRE1 的 RNase 活性，并抑制 IRE1-3P，显著提高 IRE1-KR-0P 的 RNase 活性。

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。