ire1α kinase

KIRA-7 is an imidazopyrazine compound. KIRA-7 has an anti-fibrotic effect. KIRA-7 binds the IRE1α kinase (IC50: 110 nM) to allosterically inhibit its RNase activity.

IRE1α kinase-IN-2 is a highly potent inhibitor of IRE1α kinase, demonstrating an EC50 of 0.82 μM. It effectively impedes IRE1α kinase autophosphorylation with an IC50 of 3.12 μM. Additionally, IRE1α kinase-IN-2 effectively inhibits the splicing of XBP1 mRNA in wild-type cell lines.

IRE1α kinase-IN-6 is a potent IRE1α inhibitor with an IC 50 value of 4.4 nM.

IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的IRE1α抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是 IRE1α 的有效抑制剂 (Ki: 98 nM)，是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

IRE1α kinase-IN-3 是一种有效的、ATP 竞争性的 IRE1α 抑制剂 (Ki: 480 nM)。

IRE1α kinase-IN-7 是一种 IRE1α抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。

IRE1α kinase-IN-8，作为苯并杂环甲醛衍生物，是一种高效的IRE-1α抑制剂，主要用于研究未折叠蛋白反应或受调节的IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病。

IRE1α kinase-IN-9（compound 2）为一种有效IRE-1α抑制剂，其平均IC50值小于0.1 μM。该化合物适用于探究未折叠蛋白反应（UPR）及调控IRE1依赖性衰减（RIDD）相关疾病的研究。

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。

Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。

KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。

GP17 is a type II kinase inhibitor of the IRE1α endoribonuclease that acts by targeting the ATP-binding pocket of IRE1α.

GP29 is a Type II kinase inhibitor of the IRE1α endoribonuclease that acts by targeting the ATP-binding pocket of IRE1α.

GSK2850163 hydrochloride 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，能够抑制 IRE1α 的激酶 (IC50: 20 nM) 及 RNA 酶 (IC50: 200 nM) 的活性。