irak4-in-1

IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。

FLT3/IRAK4-IN-1 是一种对FLT3和IRAK4具有选择性抑制作用的化合物，在FLT3-WT (IC50= 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50= 3.22 nM) 和IRAK4 (IC50= 53.72 nM) 上显示出显著活性。该化合物对正常骨髓细胞的毒性较低，有效诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显示出克服耐药性的潜力，适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

IRAK4-IN-10 是一种高效的 IRAK4 抑制剂（IC50：1.5 nM），具有潜在的抗癌和抗炎活性。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 信号传导，可用研究自身免疫性疾病和癌症。

IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种强效的白细胞介素 -1 受体相关激酶 4(IRAK4) 抑制剂，IC50为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性，其 IC50分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。

IRAK4-IN-11 (compound 6) 是 IRAK4的有效抑制剂，IC50值为 0.008 μM。IRAK4-IN-11 表现出细胞 pIRAK4 效力，IC50值为 0.19 μM。

IRAK4-IN-17 (Compound 5) is a highly potent inhibitor of IRAK4, exhibiting an impressive IC50 value of 1.3 nM [1]. This compound is particularly valuable for research focused on large B-cell lymphoma (DLBCL) [1].

IRAK4-IN-18 是一种白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的有效抑制剂 (IC50: 15 nM)。IRAK4-IN-18 能够抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生，阻断关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-18 可用于研究关节炎疾病。

IRAK4-IN-19 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的有效抑制剂 (IC50: 4.3 nM)。IRAK4-IN-19 能够阻碍 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生，抑制关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-19 能够用于研究关节炎疾病。

IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种选择性的、有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。IRAK4-IN-13 具有高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 μL/min/mg。

IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种 IRAK4 的有效抑制剂 (IC50: 0.015 μM)，具有细胞 pIRAK4 效力 (IC50: 0.5 μM)。

IRAK4-IN-15 是选择性的、有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50: 0.002 μM)，具有良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的表现出强大的协同体外活性。

IRAK4-IN-14 是选择性的、有效的、口服具有活力的 IRAK4 抑制剂 (IC50: 0.003 μM)，在大鼠和小鼠中具有出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 表现出协同体外作用。

Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。

IRAK4-IN-4 （化合物 15） 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂，IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ，IC50为 2.1 nM。

IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂，IC50为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

BI1543673是一种针对白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 的抑制剂。该化合物能够在人肺组织中，减少由TLR4及TLR7/8激活所引起的炎症反应。此外，BI1543673在LPS诱导的小鼠肺部炎症模型中，也显示出能够降低炎症信号传导的效果。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂，其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM，而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性，有望在急性髓性白血病研究中使用，并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。

LC-MI-3 是一种可口服且高效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC降解剂，DC50为47.3 nM。它能有效阻止下游NF-κB信号通路的激活，并适用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。

IRAK4-IN-32 (Compound 10) 是一种高效的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，其酶抑制活性的IC50值为18.86 nM，细胞抑制活性的IC50值为6.19 nM。IRAK4-IN-32 有潜力用于研究各种炎症和自身免疫性疾病。

APH02174 是一种具高度选择性且口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50 为 4.01 nM。它通过抑制 IL-6 释放来阻断炎症信号，用于研究包括银屑病和类风湿性关节炎在内的炎症性疾病。

PROTACIRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性IRAK4 PROTAC降解剂，在PBMCs中的单核细胞和淋巴细胞的DC50分别为0.86 nM和1.1 nM。该化合物显著激活TIR信号，并抑制Imiquimod诱导的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的产生。PROTACIRAK4 degrader-13 可用于研究由TLR和IL-1R驱动的中性粒细胞炎症疾病，例如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD)。

IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂，口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。

IRAK4-IN-9 (compound 73) is a highly potent inhibitor of IRAK4, displaying an impressive IC50 value of 1.5 nM. By blocking MyD88-dependent signaling, IRAK4-IN-9 exhibits promising potential for the investigation of inflammatory diseases, autoimmune diseases, and cancer [1].