irak1

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM)，在浓度达到 10 μM 时，也不会对 IRAK4 产生抑制作用。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂，其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM，而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性，有望在急性髓性白血病研究中使用，并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种强效的IRAK1/4和FLT3双重抑制剂，其IC50值分别为10、0.7和<0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 能够延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。

IRAK1-IN-1 (compound B8) 是一种可以口服的有效 IRAK1 抑制剂。该化合物在小鼠 J774A 细胞和人细胞 THP-1 中抑制 IL-6 的释放，其半数抑制浓度 (IC50) 分别为 4.57 μM 和 6.51 μM。IRAK1-IN-1 还能够减轻 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤和 DSS 诱导的结肠炎。

Anthraquinone-2-carboxylic acid 从 Brazilian taheebo 中分离得到，具有抗炎、缓解疼痛的作用。

IRAK-1-4 Inhibitor I 是一种IRAK1/4双重抑制剂，其IC50分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。

HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂，IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。

IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂，IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂，具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用，可用于研究银屑病和特应性皮炎。

IRAK4 modulator-2(Compound5)是一种选择性的IRAK4和IRAK1双抑制剂，IC50值分别为0.005μM和0.97μM，可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究，如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。

AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1，其 IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 能抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放，IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。它也是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。在小鼠模型中，AF-45 对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide 诱导的急性肺损伤展现出抗炎活性，并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。

Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。

HS-276 是一种高度选择性的、口服具有活力的 TAK1 抑制剂 (Ki: 2.5 nM)。HS-276 能够显著抑制 TAK1 (IC50: 8.25 nM)、CLK2 (IC50: 29 nM)、GCK (IC50: 22 nM)、ULK2 (IC50: 63 nM)、MAP4K5 (IC50: 125 nM)、IRAK1 (IC50: 264 nM)、NUAK (IC50: 270 nM)、CSNK1G2 (IC50: 810 nM)、CAMKKβ-1 (IC50: 1280 nM) 和 MLK1 (IC50: 5585 nM)。HS-276 能够用于研究类风湿关节炎 (RA)。

Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以EGFR 为主要靶点，IC50为 0.6 nM。

Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。

JNJ-1013是一种选择性的IRAK1 PROTAC降解剂，对IRAK1的IC50=72 nM,而对IRAK4和VHLFP的IC50分别为443和1071nM，能够抗增殖和诱导凋亡，增加cleavaged-PARP表达，降低IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705)的水平。

TAK-756 是一种 TAK1 抑制剂，对 IRAK1/4 选择性较高，并且具备优良的关节内药代动力学特性。TAK1 是骨关节炎 (OA) 的潜在分子靶点，具有同时抗分解代谢和抗炎的作用。

NCGC1481 is a potent inhibitor of FLT3 and IRAK1/4 with improved stability, solubility, and permeability properties.

JH-X-119-01 hydrochloride is a potent and selective inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinases 1 (IRAK1). It effectively alleviates lipopolysaccharide (LPS)-induced sepsis in mice.

JH-I-25 is an IRAK1 kinase inhibitor.

KME-2780是一种有效的选择性IRAK1和IRAK4双抑制剂，可用于研究先天免疫信号失调和血液恶性肿瘤。

Euscaphic acid 是来源于枣的一种三萜，是DNA 聚合酶抑制剂，可诱导细胞凋亡。它抑制小牛 DNA 聚合酶 α 和大鼠 DNA 聚合酶 β 的IC50值分别为 61 和 108 μM。