ido1 in 2

IDO1-IN-2 is a potent and selective IDO1 inhibitor with IC50s of 81 nM, 59 nM (mouse), and 28 nM (rat), respectively. It has anti-cancer activity.

IDO1 TDO-IN-2 (Compound 1) 是有效的IDO1 TDO 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.1 和 0.07 μM，具有癌症研究的潜力。

IDO1 2-IN-1 是一个有效的、口服具有活力的 IDO1 IDO2 双重抑制剂，对 IDO1 和 IDO2 的IC50分别为 28 nM 和 144 nM，表现出抗肿瘤作用。

IDO1 2-IN-1 hydrochloride 是一个有效的 IDO1 (IC50: 28 nM) 和 IDO2 (IC50: 144 nM) 双重抑制剂，口服具有活力。IDO1 2-IN-1 hydrochloride 表现出抗肿瘤作用。

IDO1-IN-25 是一种具有选择性的 IDO1 TDO2 双重抑制剂，分别在 IDO1 和 TDO2 上的 IC50 值为 0.17 μM 和 3.2 μM。在巴豆油诱导的小鼠耳水肿急性炎症模型中，IDO1-IN-25 表现出显著的抗炎活性，并能够有效地抑制脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 细胞生成一氧化氮 (NO)。

IDO1-IN-20是一种催化色氨酸氧化代谢的酶，能在肿瘤微环境中对肿瘤进行免疫抑制。

IDO1-IN-21（化合物10m）为IDO1抑制剂，其IC50值为0.64 μM。该化合物在小鼠体内可有效抑制肿瘤生长。

IDO1-IN-22（Compound 3）是一种效能显著的IDO1抑制剂，具备低纳摩尔级生化活性（hIDO1 IC50：67.4 nM）以及显著的细胞内抑制效果（HeLa细胞中hIDO1 IC50：17.6 nM）。在小鼠LLC异种移植模型中表现出卓越的抗肿瘤效果，并表现出有利的药代动力学（PK）特性。

IDO1-IN-23（化合物41）是一种有效的人类IDO1抑制剂，具备13 μM的IC50值。

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是 IDO1 抑制剂，IC50=38 nM。

IDO1-IN-1 (2 HzBTZ) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂。

PROTAC IDO1 Degrader-1 is the first potent IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) degrader that hijacks IDO1 to CRBN E3 ligase to introduce IDO1 into UPS and eventually achieve ubiquitination and degradation (DC50=2.84 μM). PROTAC IDO1 Degrader-1 moderately improves the tumor-killing activity of H ER2 CAR-T cells[1]. PROTAC IDO1 Degrader-1 (compound 2c) (10 μM; 24 hours) notably decreases IDO1 level induced by IFN-γ[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 and IFN-γ (5 ng mL) are incubated with HeLa cells for 24 h, and a significant dose-dependent degradation is observed. PROTAC IDO1 Degrader-1 combined with chimeric antigen receptor-modified T (CAR-T) cells can improve the tumor-killing activity of HER-2 CAR-T cells[1].PROTAC IDO1 Degrader-1 induces significant and persistent degradation of IDO1 with maximum degradation (dmax) of 93% in HeLa cells[1]. [1]. Hu M, et al. Discovery of the first potent proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of indoleamine 2,3-dioxygenase 1. Acta Pharm Sin B. 2020;10(10):1943-1953.

(S)-Indoximod (L-Abrine) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，可用于研究癌症。

IDO1 TDO-IN-1 (30) is a highly effective inhibitor that targets both IDO1 and TDO enzymes with uncompetitive (Ki = 0.23 μM) and competitive (Ki = 0.73 μM) mechanisms, respectively. This compound, IDO1 TDO-IN-1 (30), exhibits a significant capacity to induce cell apoptosis via the potential mitochondria-mediated Bcl-2 Bax pathway [1].