hyperacetylation

PTACH (Cpd 51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC4和 HDAC6的 IC50分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50为 1.1-9.1 µM)。

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

Triciferol 作为具有结合了 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂活性的多重配体发挥作用。Triciferol 直接与 VDR 结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。Triciferol 在体外癌细胞模型中也表现出有效的抗增殖和细胞毒性活性。

HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有选择性的抗疟疾和抗癌作用。它在肿瘤细胞中展现出显著的抗增殖及 caspase3 7 活性，导致组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。

Cambinol (SIRT1 2 Inhibitor IV) 是一种SIRT1和SIRT2的抑制剂，IC50值分别为 56 μM 和 59 μM。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

Sirt1 2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂， 能够作用于 SIRT1 (IC50: 1.81 μg mL)、SIRT2 (IC50: 2.10 μg mL) 和 SIRT3 (IC50: 20.5 μg mL)，并具有α-微管蛋白的超乙酰化活性 (IC50: 32.05 μg mL)。Sirt1 2-IN-1 表现出显著的抗癌作用。

MHY219 is a novel HDAC inhibitor. MHY219 induces apoptosis via up-regulation of androgen receptor expression in human prostate cancer cells. MHY219 was shown to enhance the cytotoxicity on DU145 cells (IC50, 0.36 μM) when compared with LNCaP (IC50, 0.97 μM) and PC3 cells (IC50, 5.12 μM). MHY219 showed a potent inhibition of total HDAC activity when compared with SAHA. MHY219 increased histone H3 hyperacetylation and reduced the expression of class I HDACs (1, 2 and 3) in prostate cancer cells. MHY219 effectively increased the sub-G1 fraction of cells through p21 and p27 dependent pathways in DU145 cells. MHY219 significantly induced a G2 M phase arrest in DU145 and PC3 cells and arrested the cell cycle at G0 G1 phase in LNCaP cells. Furthermore, MHY219 effectively increased apoptosis in DU145 and LNCaP cells, but not PC3 cells, according to Annexin V PI staining and Western blot analysis. These results indicate that MHY219 is a potent HDAC inhibitor that targets regulating mu......

HDAC6degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50值为 19.4 nM。HDAC6degrader-3 对 HDAC6和 HDAC1的 IC50值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。

JMJD3 HDAC-IN-1 (compound A5b) 是靶向 JMJD3 和 HDAC1（IC50=16 nM）的双重抑制剂。它能够促进 H3K27 高甲基化和 H3K9 高乙酰化，并通过裂解 caspase-7 和 PARP 导致细胞凋亡。此外，JMJD3 HDAC-IN-1 对抑制癌细胞克隆形成、迁移和侵袭也表现出有效性。

Valproic Acid-d15 是 Valproic Acid 的氘代化合物。Valproic Acid 的 CAS 号为 99-66-1。Valproic acid是一种 HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，同时可诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、双相情感障碍和偏头痛等。

Valproic Acid-d4 是 Valproic Acid 的氘代化合物。Valproic Acid 的 CAS 号为 99-66-1。Valproic acid是一种 HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，同时可诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、双相情感障碍和偏头痛等。

2-(Propyl-3,3,3-d3)pentanoic-5,5,5-d3 Acid 是 2-pentanoic Acid 的氘代化合物。2-pentanoic Acid 的 CAS 号为 99-66-1。Valproic acid是一种 HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，同时可诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、双相情感障碍和偏头痛等。