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抑制剂&激动剂
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VU0364770 hydrochloride
T13317
1414842-70-8
VU0364770 hydrochloride is a potent and selective mGlu4 positive allosteric modulator (PAM) (EC50s: 290 nM and 1.1 μM at rat mGlu4 and
human mGlu4
receptor, respectively).
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VU0361737
VU 0361737, ML-128
T6726
1161205-04-4
VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的,中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂,对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用,有用于帕金森氏病的研究潜力。
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VU0483605
T21747
1623101-11-0
VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂,对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。
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TC-N 22A
T23440
1314140-00-5
TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。
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Lu AF21934
T3539
1445605-23-1
Lu AF21934 是一种脑渗透性和选择性 mGlu4 受体阳性变构调节剂,对人mGlu4的IC50为500 nM。
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VU0155041
VU-0155041, UV0155041
T3565
1093757-42-6
VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂,有用于帕金森病的研究潜力,对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。
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