human dopamine d2 receptor

L-745870 hydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺 D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM。它对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

L-745870 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，抑制 D2 受体、5-HT2 受体和 α-肾上腺素受体，可用于研究神经系统疾病。

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性、强效性和脑渗透性的多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，在大鼠中诱导的射精延迟。SB-277011 hydrochloride 可用于研究神经系统疾病。

Trimipramine maleate (Surmontil maleate) 是一种 5-HT 受体拮抗剂，对 5-HT1C、5-HT2和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39、8.10和 4.66。

Loxapine succinate (Loxapac) 是D2/D4多巴胺受体，5-羟色胺受体抑制剂，用于精神分裂症。

L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂，对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。

RG-15 是一种口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，具有高亲和力，分别对人 D2 受体 (human D2 receptor) 的 pKi 为 8.23，对人 D3 受体 (human D3 receptor) 的 pKi 为 10.49。RG-15 能抑制多巴胺刺激的 [35S]GTPγS 结合，其 IC50 在大鼠纹状体膜中为 21.2 nM，在表达 D2L 受体的小鼠 A9 细胞中为 36.7 nM，以及在表达 D3 受体的 CHO 细胞中为 7.2 nM。RG-15 能增加小鼠纹状体和嗅球中多巴胺的周转及其生物合成，展现抗精神病活性。

Boc-MIF-1-Am (compound 2) 是一种人多巴胺 D2 受体增强剂 (EC50=17.82 nM)，由黑素抑制素 (MIF-1) 与金刚烷胺生物缀合而成。Boc-MIF-1-Am (200 μM) 在 SH-SY5Y 细胞中显示出轻微的神经毒性。

Loxapine 是 D2DR 和 D4DR 抑制剂和5-羟色胺能受体拮抗剂，是一种抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症。

BGC20-761 是一种选择性的5-HT6和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 5-HT6，5-HT2A，D2 受体的Ki 值分别为 20，69，和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 具有作为抗精神病药物的潜在效用。

L 741742 is an effective and highly selective antagonist of the D4 dopamine receptor (Ki: 1700, 770, and 3.5 nM at cloned human D2, D3, and D4 receptors).

CAY10680 is a dopamine-sparing, benzothiazinone compound that selectively inhibits both MAO-B activity (IC50 = 34.9 nM in human) and adenosine A2A receptors (Ki = 39.5 nM in human). It demonstrates significantly less potent inhibitory values for other adenosine receptor subtypes (Kis > 1 μM) and MAO-A (IC50 ≥ 10 μM). At 1-20 μM, CAY10680 has been shown to abolish cAMP accumulation in CHO cells transfected with adenosine A2A receptors. In the central nervous system adenosine A2A receptor expression is localized to dopamine-innervated areas where heteromeric complexes are formed with dopamine D2 receptors. Because inhibition of adenosine A2A receptors has been shown to enhance D2 receptor function, the blockade of adenosine A2A receptors has emerged as a potential treatment for Parkinson's disease. An additional strategy in the treatment of Parkinson's disease has been to block the activity of monoamine oxidase B (MAO-B), the enzyme involved in dopamine catabolism.

A-381393 是选择性、可透过血脑屏障的多巴胺 D4受体拮抗剂，对人多巴胺 D4.4，D4.2和 D4.7受体的 Ki 分别为 1.5，1.9 和 1.6 nM，选择性是对 D1，D2，D3，D5多巴胺受体的 2700 多倍，对 5-HT2A 的选择性适中，Ki=370 nM。

N-Despropyl ropinirole is an active metabolite of the dopamine D2 receptor agonist ropinirole. It increases extracellular acidification rates in CHO cells expressing human dopamine D2, D3, and D4 receptors (EC50s = 0.63, 0.063, and 1.23 µM, respectively). N-Despropyl ropinirole is also a potential impurity found in commercial preparations of ropinirole.

Fluphenazine decanoate 是一种高度连续的多巴胺 D2受体阻滞剂，是一种长效吩噻嗪抗精神病药，用于精神分裂症的研究。

6-hydroxy Buspirone是抗焦虑化合物buspirone的活性代谢产物，通过细胞色素P450（CYP）亚型CYP3A4从buspirone转化而来。该化合物在大鼠海马和背侧缝核的5-羟色胺（5-HT）受体亚型5-HT1A上具有亲和力（EC50s分别为4和1 µM），并作为多巴胺D2、D3、D4受体拮抗剂（IC50s分别为3.1、4.9、和0.85 µM）。同时，它还以浓度依赖性方式抑制表达人类转运体的S2近端小管细胞中的有机阳离子转运体1（OCT1）、OCT2和OCT3。

CELT-426是一种高效且部分选择性的荧光hD2多巴胺受体拮抗剂，其Kivalue分别针对D2、D3和D4多巴胺受体，在放射配体结合实验中分别为89.3 nM、194.8 nM和263.6 nM。CELT-426可作为荧光多巴胺受体探针，在荧光结合实验、活细胞成像、流式细胞术及荧光偏振实验中使用。它是GPCR放射性标记配体的理想替代品。激发和发射峰值（λ）分别为560 nm和571 nm。这些波长适合作为TR-FRET实验中的受体染料，与CoraFluor1 TR-FRET供体一起使用。