htrpv1

Oleoyl Serotonin 是 hTRPV1 的拮抗剂，IC50（Human TRPV1） 为 2.57 μM。

Tetrahydropiperine (Cosmoperine) 是胡椒碱的环己基类似物，也是一种天然芳基戊酰胺，从Piper longum 分离得到。它对细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH；IC50=23 µM)具有抑制作用。

(Z)-Capsaicin (Zucapsaicin) 是天然辣椒素的合成顺式异构体，用于治疗膝骨关节炎。它是一种可口服的 TRPV1激动剂，可研究神经性疼痛。

MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。

SB705498 是一种口服有效的 TRPV1选择性拮抗剂，pIC50值为 7.1。

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂，Ki 为 6.5 nM，可用于炎症性疼痛的研究。

Capsaicin 是辣椒中的活性天然成分，属于 TRPV1 激动剂（EC50=0.29 μM），具有减轻疼痛、抗肿瘤、抗炎、抗氧化和神经保护等多种活性，同时具有一定的神经毒性。Capsaicin 可用于构建瘙痒模型。

FAAH/TRPV1 blocker-1 (compound 2R) 是一种具有双阻断作用的化合物，其对FAAH和TRPV1的IC50分别为 0.12 μM 和 94.9 μM。在镇痛及抗炎研究中，该化合物表现出显著的作用。

TRPV1/CB2 agonist 1 (compound 41) 作为一种TRPV1/CB2激动剂，其针对 hTRPV1 的EC50为 26.8 μM，主要应用于神经系统相关的科学研究。