htgr5

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。

TGR5 agonist 9 是一种高选择性、口服有效的TGR5变构激动剂，对hTGR5和mTGR5的EC₅₀分别为0.48 μM和0.49 μM。此化合物能招募β-arrestin 1 (EC₅₀=78.8 μM) 和 β-arrestin 2 (EC₅₀=12.3 μM)，并且在cAMP积累效力上表现出较高的效果 (EC₅₀=0.48 μM)。在ICR小鼠模型中，TGR5 agonist 9 显示出显著的降血糖作用，适用于糖尿病研究。

TGR5 Receptor Agonist 3 是一种 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1（GPBAR1，TGR5）激动剂软药化合物，能够降低胆囊充盈，表现出良好的胆囊安全性，能够作用于 hTGR5 (EC50: 16.4 nM) 和 mTGR5 (EC50: 209 nM)。

TGR5 Receptor Agonist 4 作为胆汁酸受体 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的EC50 值分别为 2 nM 和 3 nM。该化合物在降糖和减重研究中扮演关键角色。