heterodimerization

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α HIF-1β 的异缘二聚化。

Cucurbit[8]uril is a highly effective and safe supramolecular compound that promotes protein heterodimerization. It selectively induces the heterodimerization of methylviologen and naphthalene functionalized proteins, demonstrating its specificity and versatility. Additionally, Cucurbit[8]uril shows exceptional oral activity and low toxicity, making it a promising candidate for various pharmaceutical and biotechnological applications.

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。

TC-S 7009是一种有效的和具有选择性的HIF-2α抑制剂(Kd: 81 nM)。TC-S 7009对HIF-2α的亲和力大于HIF-1α (Kd >> 5 μM)。 TC-S 7009破坏HIF-2α异源二聚化，降低HIF-2α靶基因表达，降低dna 结合活性。

RdRP-IN-8 (compound 45) 为针对流感病毒的抑制剂。该化合物通过阻断 PA 与 PB1 亚基间的异二聚化，有效抑制病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 的活性，具有显著的抑制效果 (IC50=0.13 μM)。

APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。

T1001 is an antagonist of hypoxia-inducible factor-2α subunit (HIF-2α) which displaces residue M252 from inside the HIF-2α PAS-B pocket toward the ARNT subunit to weaken heterodimerization.

TAT-cyclo-CLLFVY TFA 是一种 HIF-1异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY TFA 破坏 HIF-1α HIF-1β蛋白相互作用，IC50为 1.3 μM。

Anticanceragent 135（compound 26h）为一有效的雄激素受体（AR）拮抗剂，能够阻断AR核转位并抑制AR AR-V7异二聚化，以抑制下游基因转录。该化合物在前列腺癌异种移植模型中展现出显著疗效。

NPAS3-IN-1 是一种有效的 NPAS3-ARNT 异二聚化抑制剂，通过在细胞层面上调控NPAS3与ARNT的异二聚化来调控 NPAS3的转录。

Brimarafenib是一种选择性RAF二聚体抑制剂,能够抑制BRAF和CRAF的活性，对多种RAF突变（包括BRAF I II III突变、BRAF融合和CRAF异二聚化）表现出显著的抑制效果，用于治疗结直肠癌、胰腺癌等MAPK突变的实体瘤。

CP61是一种环状肽，具有双重CtBP1 CtBP2抑制作用。该化合物与CtBP1的结合亲和力为3 μM，并抑制CtBP2的异二聚化和同二聚化，IC50值为19 μM。CP61在癌症研究中展现出应用潜力。