hep3b cell

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Isoliquiritigenin (ISL) 属于黄酮类天然产物，抑制流感病毒复制 (EC50=24.7 μM)，也抑制 aldose reductase 的活性 (IC50=320 nM)。Isoliquiritigenin 具有抗肿瘤的活性。

Tirbanibulin Mesylate (KX01 Mesylate) 是一种 Src 抑制剂，靶向 Src 的肽底物位点。在肿瘤细胞中，GI50值为 9-60 nM。

Destruxin B2 is a cyclic hexadepsipeptide mycotoxin that has been found in M. anisopliae and has antiviral, insecticidal, and phytotoxic activities.1,2,3 It inhibits secretion of hepatitis B virus surface antigen (HBsAg) by Hep3B cells expressing hepatitis B virus (HBV) DNA (IC50 = 1.3 μM).1 Destruxin B2 is toxic to Sf9 insect cells in an electric cell-substrate impedance sensing (ECIS) test with a 50% inhibitory concentration (ECIS50) value of 92 μM.4 It is also phytotoxic to B. napus leaves.3 |1. Yeh, S.F., Pan, W., Ong, G.-T., et al. Study of structure-activity correlation in destruxins, a class of cyclodepsipeptides possessing suppressive effect on the generation of hepatitis B virus surface antigen in human hepatoma cells. Biochem. Biophys. Res. Commun. 229(1), 65-72 (1996).|2. Male, K.B., Tzeng, Y.-M., Montes, J., et al. Probing inhibitory effects of destruxins from Metarhizium anisopliae using insect cell based impedance spectroscopy: Inhibition vs chemical structure. Analyst 134(7), 1447-1452 (2009).|3. Buchwaldt, L., and Green, H. Phytotoxicity of destruxin B and its possible role in the pathogenesis of Alternaria brassicae. Plant Pathol. 41(1), 55-63 (1992).

PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1 PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B OS-8 hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。

Steviolbioside (CCRIS-6025) 是一种存在于甜菊叶中的罕见甜味剂。它对几种人类癌细胞有抑制作用，对乳腺癌具有潜在的研究价值。

Corylifol A (Corylinin) 是补骨脂中的一种天然产物，可抑制IL-6 诱导的STAT3激活和磷酸化，IC50值为0.81 μM。

PD-1 PD-L1-IN 6 (compound A13) 是有效的PD-1 PD-L1相互作用抑制剂（IC50为 132.8 nM）。PD-1 PD-L1-IN 6 显示出显著的免疫调节活性。 在 Hep3B OS-8 hPD-L1 与 CD3 T 细胞共培养模型中，PD-1 PD-L1-IN 6显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中，PD-1 PD-L1-IN 6恢复免疫应答。

Menin-MLL inhibitor 29（Compound C1）是一种选择性Menin-MLLPPI抑制剂。该化合物与Menin紧密结合，具有138 nM的KD值，并以46 nM的IC50值明显抑制Menin与MBM1（Menin结合motif 1）的相互作用。在体外条件下，Menin-MLL inhibitor 29对HepG2和Hep3B肝癌细胞系表现出抑制增殖的作用（IC50s分别为0.31 μM和0.71 μM），也能有效抑制肿瘤生长。

PHD-IN-1（compound 80）作为PHD2的抑制剂，显示出 IC50 ≤5 nM 的高效活性。在Caco2-HIFla-HiBiT-clone-1和Hep3B细胞系中进行的EPO Elisa实验中，其EC50值均为2.5 μM。

Triptonoditerpenic acid 为一芳香族松香烷二萜类化合物，源自Tripterygium wilfordii。该化合物对HepG2、Hep3B 及 Bcap37细胞株展现细胞毒性作用，其IC50值依次为42.53 μM、29.74 μM 与37.63 μM。

LASSBio-2052 是一种 N-acylhydrazone 衍生物，具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。它通过下调 FOXM1，在 G2 M 期阻滞细胞周期，并诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis)。此外，LASSBio-2052 对 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B 的 IC50 分别为 18 和 41 μM。

2α,3α,24-Trihydroxyurs-12-en-28-oic acid, a triterpenoid phytoalexin, shows antifungal activity against the fungus mentioned. It also shows in vitro cytotoxic activity against tumor cell lines including PLC,Hep3B,HepG2,HeLa,SW480,MCF-7 and Bel7402.

Manassantin B is a potent inhibitor of NF-κB activation by the suppression of transciptional activity of RelA p65 subunit of NF-κB. It also possesses anti-EBV lytic replication activity. Manassantin B inhibits interleukin-6-induced signal transducer and activator of transcription 3 activation in Hep3B cells, it has potential as a potent anti-inflammatory drug for use in pathological processes such as sepsis or acute lung injury. Manassantin B exerts antifibrotic activity in HSC-T6 cells, in part, via inhibition of cell proliferation and decrease of collagen production.

PI3K AKT-IN-4 (compound 3) 是源自Salvia castaneaDiels f根和根茎的二萜类化合物。这种化合物展现出显著的抗肿瘤活性，它通过阻断Hep3B细胞在G0 G1期的细胞周期、诱导线粒体功能障碍和氧化应激，从而抑制肝细胞癌细胞的活力及增殖（IC50=4.72 μM），并推动细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K AKT-IN-4 还能通过抑制PI3K-Akt信号通路并针对PARP1和CDK2靶点，进一步抑制肿瘤细胞生长。