gtp-loaded

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

ACBI-4 是一种专门针对 GTP 负载的 KRAS 活性态 (KRAS(on)) 的 PROTAC 降解剂。ACBI-4 显示出显著的抗增殖作用，并能够有效降解癌细胞中的各种 KRAS 突变体，如 KRASG12R。

(R)-ACBI-4 是 ACBI-4 的异构体，这种化合物作为选择性的 GTP 负载 KRAS 活性态 (KRAS(on)) PROTAC 降解剂，展现了显著的抗增殖效果，并能有效降解癌细胞中的多种 KRAS 突变体，如 KRASG12R。