grk2

GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1，RSK1，p70S6K 的 IC50 分别为9nM，1100nM，1550nM。

GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。

GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。

Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID 靶向 GRK2。

GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GRK2 Inhibitor is an inhibitor of β-Adrenergic Receptor Kinase 1 (β ARK1).

GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 作为一种高效的抑制剂，对GRK2有显著的抑制活性（IC50: 19 nM），同样对Aurora-A也表现出抑制作用（IC50: 137 nM）。该化合物能增强GRK2过表达的HEK293细胞中β-AR介导的cAMP积累。此外，GRK2 Inhibitor 2适用于充血性心力衰竭（HF）的相关研究。

GRK2i TFA 是一个 GRK2抑制多肽，特异性抑制 Gβγ 活化 GRK2。 GRK2i TFA 对应于 Gβγ结合域，并作为细胞 Gβγ 拮抗剂。

GRK2 inhibitory polypeptide that specifically inhibits Gβγ activation of GRK2. Corresponds to the Gβγ-binding domain and acts as a cellular Gβγ antagonist.

Paroxetine hydrochloride hemihydrate (Paxil) 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 为 14 μM。

GRKs-IN-1 hydrochloride, Compound 14as, has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50=130 nM) and GRK5 (IC50=7.1 μM).GRKs-IN-1 hydrochloride is a derivative 14as of paroxetine, shows a 100-fold improvement in cardiomyocyte contractility assays over paroxetine[1]. [1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.

Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate (CP-25) 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，能够阻止 GRK2 移动至细胞膜，并抑制 JAK1/STAT3 信号通路。它还可以抑制 IL-17A/CXCL2 所诱导的 HaCaT 细胞增殖。在小鼠模型中，Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate 降低了多种炎症因子和趋化因子，例如 IL-17A、IL-17F、IFN-γ、TNF-α、IL-22、IL-23、CXCL2、CXCL3 和 CXCL9，从而减轻 Imiquimod 诱导的银屑病症状。

GSK317354A is a GRK2 inhibitor.

GSK466317A is a GRK2 inhibitor.

CCG-271423 是一种有效的、选择性的 GRK5 抑制剂，作用于 GRK5 (IC50: 0.0021 μM) 和 GRK2 (IC50: 44 μM)。CCG-271423 能够降低 Ca2+瞬态，抑制心肌细胞收缩能力。

GRK5-IN-4 是选择性的、有效的、共价 GRK5(G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂(IC50: 1.1 μM)。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 能够用于研究心力衰竭。

CCG-273220 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂 (IC50: 220 nM)。CCG-273220 可以共价结合GRK5亚家族特异性残基 Cys474 ，而对GRK5的选择性比 GRK2 高。

CCG258747 是一种新型的、选择性的 GRK2 亚家族抑制剂。

FGH31 (Compound 24) 作为选择性GRK2依赖的dopamine D4激动剂，显示出Ki值为1.6 nM的高亲和力，并能部分激活β-arrestin。