garft

Pelitrexol(AG2037,吡利曲索)是一种GARFT抑制剂,能够抑制mTORC1的活性，减少细胞内鸟嘌呤核苷酸和使细胞周期阻滞在s期，具有抗增殖活性,可用于非小细胞肺癌。

Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物，可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1 2 (hSHMT1 2) 抑制剂。

LY 222306 is a glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) inhibitor with a Ki of 0.77 nM.

LY309887 is a potent inhibitor of glycinamide ribonucleotide formyltransferase (Ki: 6.5 nM). It also has antitumor activity.

Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

LY 254155, an antifolate,binds to mFBP and inhibits hGARFT with Kis of 1.7±0.1 and 2.1±0.2 nM, respectively.

AG2034 is an inhibitor of the glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT).

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会诱导可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，引起异常的细胞增殖和凋亡，甚至细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Lometrexol (DDATHF) disodium 是人丝氨酸羟甲基转移酶 1 2 (hSHMT1 2) 的有效抑制剂，也是抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，能够降低甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 对嘌呤从头合成具有抑制作用，可造成异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出抗癌效果。