fxia-in-1

FXIa-IN-1 is a potent β-lactam covalent heparin-derived factor XIa (fXIa) inhibitor.

FXIa-IN-15 (Compound (S)-10h) 是一种因子 XIa (FXIa) 和血浆激肽释放酶 (PKa) 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.38 nM 和 59.2 nM。FXIa-IN-15 具备抗凝特性，可以延长 50% 激活部分凝血活酶的时间 (aPTT)，其 EC1.5X 为 0.55 μM。

FXIa-IN-16 (Compound 43) 是一种口服活性和选择性FXIa抑制剂，其IC50为0.19 nM。FXIa-IN-16 在抗凝和抗血栓方面表现出强效，并在小鼠实验中显示出良好的安全性，适用于血栓形成相关研究。

FXIa-IN-10 是一种有效的、口服生物利用度良好的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂 (Ki: 0.17 nM)。

FD-IN-1(Compound 12)是一种具有口服活性的Factor D(FD)抑制剂（IC50=12nM）,还抑制能够Factor XIa(FXIa)和Tryptase β2，IC50分别为7.7和6.5μM。

Asundexian (BAY-2433334) 是一种高效且具有口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂，可直接且可逆地与FXIa 的活性位点结合，从而抑制其活性。Asundexian 对缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。Asundexian 具有抗肿瘤活性，可用于研究急性缺血性卒中、短暂性脑缺血发作和缺血性卒中。

FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种具有高选择性的FXIa抑制剂，通过与FXIa结合并形成氢键（human FXIaKi: 0.17 nM, rabbit FXIaKi: 0.5 nM），展现出显著的抗凝活性。该化合物在心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓以及肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究中有潜在应用价值。

FXIa-IN-8 是一种有效的、选择性的 FXIa 抑制剂 (IC50: 14.2 nM)。FXIa-IN-8 表现出抗血栓形成效果，而且不会提高出血风险及明显的毒性 sup>[1]。