fto-in-1

UUN44923 是脂肪及肥胖相关酶(FTO) 抑制剂(IC50<1 μM)。其中FTO-IN-1 (UUN44923) 可用于研究癌症。

FTO-IN-1 TFA 是脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂 (IC50<1 μM)。FTO-IN-1 TFA 能够用于研究癌症。

FTO-IN-10（化合物7）是一种针对人类去甲基酶FTO（脂肪量和肥胖相关蛋白）的有效抑制剂，其IC50值为4.5 μM。该化合物通过疏水作用和氢键相互作用与FTO的结构域II的结合口袋相结合。在A549细胞中，FTO-IN-10能够诱导DNA损伤和自噬性细胞死亡。

FTO-IN-13 (compound 8t) 是一种有效的FTO抑制剂，具备抗增殖和抗癌活性。该化合物能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并降低Bcl-2和Caspase 3活性蛋白的表达，同时抑制MYC和CEBPA基因的表达。

FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50为 0.45 μM。此外，它能够调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。在 AML 癌细胞中，FTO-IN-14 展现了抗增殖活性，针对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的IC50为 0.7-5.5 μM，并诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 还在小鼠 NB4 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。

FTO-IN-12 (Compound 2) 作为一种针对脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 的抑制剂，具备 Kd 值为 185 nM 和 IC50 值为 1.46 μM。该化合物可应用于神经退行性疾病的相关研究。

Radicicol(Monorden，根赤壳菌素)是一种抗真菌抗生素，也是热休克蛋白90（Hsp90）的强效抑制剂（IC50 = 1 μM），通过结合Hsp90的ATP结合口袋，导致Hsp90被蛋白酶体降解。此外，Radicicol还抑制多种肿瘤细胞系的生长和增殖。它还具有抗疟疾活性，并可作为脂肪和肥胖相关蛋白（FTO）的抑制剂。Radicicol通过阻断p38激酶信号通路和NF-κB/Rel抑制iNOS基因表达

FTO-IN-8, also known as FTO-43, is an inhibitor of N6-methyladenosine demethylase FTO (fat mass- and obesity-associated protein). It exhibits an IC50 value of 5.5 μM and displays anti-cancer cell proliferative activity [1].