flt3in2

FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50＜1 μM)。

FLT3-IN-27（compound 49）作为FLT3-ITD抑制剂，其IC50仅为174 nM。该化合物可有效抑制细胞增长，引起细胞周期在G1期的阻滞，主要应用于急性髓系白血病的相关研究。

FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 nM 和 10.3 nM。该化合物可使细胞周期停滞于 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，同时降低细胞内活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 展示出显著的抗白血病活性。

FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种口服活性的FLT3抑制剂，展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够选择性抑制携带FLT3内部串联重复 (ITD) 突变的癌细胞，在BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13和MOLM-14细胞系中的IC50分别为85、290、130、65和220 nM（MV4-11和MOLM-13/14细胞系属于急性髓性白血病 (AML) 细胞，携带FLT3-ITD突变）。此外，该化合物还能够下调MOLM-13细胞中FLT3和STAT5的磷酸化水平，诱导细胞周期停滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。在SD大鼠中，FLT3-IN-28的口服生物利用度为19.2%，并在MOLM-13异种移植NSG小鼠模型中展示出剂量依赖性地延长存活率的效果。FLT3-IN-28 具有在FLT3-ITD相关癌症研究中的潜在应用价值。

FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种高效的FLT3抑制剂，其对FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-ITD的IC50分别为1.2 nM、1.4 nM和1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中具有重要作用。

FLT3-IN-24 (compound 24) 是一种高效的FLT3 kinase选择性抑制剂，IC50为7.94 nM，并具有抑制细胞增殖的效果。

FLT3-IN-21（复合物LC-3）是一种高效的FLT3抑制剂，具有促进细胞凋亡的能力，其对FLT3酶的半抑制浓度（IC50）为8.4 nM。该化合物能够使细胞周期在G1期停滞，并对FLT3-ITD阳性的AML细胞系MV-4-11显示出显著的抑制作用（IC50：5.3 nM）。在小鼠体内，FLT3-IN-21以每日10 mg/kg的剂量可以有效抑制MV-4-11细胞异种移植瘤的生长，肿瘤生长抑制率（TGI）达到92.16%。

FLT3-IN-22（化合物22f）是一款高效的FLT3抑制剂，具有针对FLT3和FLT3/D835Y极低的IC50值，分别为0.941 nM和0.199 nM。在MV4-11细胞和携带FLT3变异的Ba/F3细胞系中（涵盖FLT3-D835Y及FLT3-F691L），此抑制剂显示出显著的抗增殖能力。

FLT3-IN-20（compound 34f）作为一种高效FLT3抑制剂，对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性，IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果，其中IC50值分别为7 nM和9 nM；对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体，其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。

FLT3-IN-23作为JFMS样脂氨酸激酶3(FLT3)的抑制剂，表现出7.42 nM的IC50值。该化合物针对带有多种FLT3-TKD与FLT3-ITD-TKD突变的BaF3细胞显示出显著的抗增殖效果。