fgfr-4-in-4

FGFR4-IN-4 is a FGFR4 inhibitor with anti-tumor activity.

FIIN-4 是 FGFR 的共价抑制剂，可用于转移性乳腺癌的研究。

FGFR-IN-16 (compound 7N) 是一种针对FGFR1、FGFR2和FGFR4的高效抑制剂，具有分别为8 nM、4 nM和3.8 nM的IC50值。该化合物在癌症研究领域具有重要应用价值。

FGFR-IN-15 (compound 18i)，作为一种泛FGFR抑制剂，对FGFR1-4显示出显著的抑制效果。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

Arg-IN-1 是一种专门靶向Arginine (Arg)的共价抑制剂，对 FGFR2 和 FGFR3 的IC50分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。这种化合物有望避免对 FGFR1/4 的靶向毒性，并能够克服获得性靶向耐药性，在靶向FGFR的癌症治疗中具有潜在应用。

FGFR4-IN-5, a covalent FGFR4 inhibitor, demonstrates potency and selectivity with an IC50 value of 6.5 nM. Exhibiting significant in vivo anti-tumor activity, it is applicable for research in hepatocellular carcinoma [1].

FGFR-IN-4 是一种 FGFR 的有效抑制剂。其中成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有潜力癌症疾病的研究。

FGFR-IN-8 一种高效的、口服具有活力的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 能够作用于 FGFR1 (IC50<0.5 nM)、V564F-FGFR2 (IC5016: 189.1 nM)、N549H-FGFR2 (IC50<0.5 nM)、V555M-FGFR3 (IC50: 22.6 nM)、FGFR3 (IC50<0.5 nM) 和 FGFR 4 (IC50: 7.30 nM)。FGFR-IN-8 能够诱导癌细胞凋亡（apoptosis），表现出抗癌效果。

ODM-203 sodium 是一种可口服且具有选择性和高效性的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4，诱导抗肿瘤免疫，可用于研究实体肿瘤。

FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂，适用于癌症研究领域。

FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。