ezh2-in-3

EZH2-IN-3 is an inhibitor of EZH2 and EZH1 with selective impact on diffuse large B cell lymphoma cell growth.

3-Deazaneplanocin A HCl 是人工合成的组蛋白甲基转移酶 （EZH2） 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 （SAHH） 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 通过调控表观遗传甲基化通路，诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖，在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。3-deazaneplanocin A HCl 可用于表观遗传调控、肿瘤发生发展、干细胞分化研究。

TC-5115 是一种高效、选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶MLL1(KMT2A)SET 结构域抑制剂，IC₅₀值为16 nM。TC-5115 对其他甲基转移酶如 SET7/9、DOT1L、EZH2 等具有微弱抑制活性(IC₅₀>1 μM)。TC-5115 会诱导白血病细胞分化与生长停滞，可用于白血病研究。

PROTAC EZH2 Degrader-3（化合物ZJ-20）是一种有效的EZH2降解剂。在5 μM浓度和24小时处理下，此化合物不仅显著抑制EZH2蛋白的表达，还强烈抑制PRC2复合体中其他亚基以及H3k27me3蛋白的表达。此外，PROTAC EZH2 Degrader-3展现出抗增殖活性，能够阻断细胞周期在G0-G1期并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

PROTACEZH2 Degrader-9 是一种口服有效的 EZH2 PROTAC降解剂，通过泛素-蛋白酶体途径下调 PRC2 核心亚基并强效抑制 H3K27me3，同时保持对 GSPT1 和 IKZF1/3 的选择性且不影响 CRBN 新底物。该化合物在多种癌细胞系中通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡表现出显著的抗增殖活性。此外，它能逆转 PRC2 介导的基因沉默，并抑制 EZH2 非催化靶基因的激活，适用于白血病、淋巴瘤及非小细胞肺癌的研究。

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂，具有抗正痘活性，可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性，抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。