exo1

Exo1 是一种胞吐途径的化学抑制剂。

Exo-1 (Methyl 3-(4-fluorobenzoyl)-6-methyl-2-pyridinecarboxylate) 是一种合成化合物，已被证明会影响各种营养物质的代谢，以及各种激素的调节。它还被证明具有抗炎和抗肿瘤作用。

EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种高效和选择性的核酸外切酶 1 (EXO1) 抑制剂 (IC50= 15.7 μM)。其抑制 DNA 末端切除，促进 DNA 双链断裂积累，并引发 S 期聚酰胺化，从而破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞的 DNA 修复途径，选择性消灭具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有潜力用于研究同源重组缺陷癌症（如 BRCA 相关肿瘤）。

MU1409 是一种MRE11核酸酶抑制剂，其IC50为12.1 μM。除此之外，MU1409 对FEN1和EXO1也有抑制作用，IC50分别为24.2 μM和176.4 μM。MU1409 能影响细胞内DNA修复，阻止BRCA2缺陷细胞中停滞复制叉的降解，这为BRCA2突变相关的癌症研究提供了潜力。

FEN1-IN-8 (compund 15) 是一种选择性FEN1抑制剂，对FEN1的IC50值小于100 nM，而对EXO1的IC50值在100 nM到1 μM之间。FEN1-IN-8 可用于结直肠癌和胃癌的研究。

MSC778 是一种选择性强且口服活性的flap核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，IC50为3 nM，KD为2.9 nM。它对EXO1、GEN1和XPG的选择性分别高达145倍、516倍和65倍。MSC778 可选择性杀伤BRCA2缺陷型细胞，并提升Niraparib在BRCA2 KO DLD-1小鼠异种移植瘤中引起的肿瘤停滞活性。此化合物可用于结直肠癌的研究。

ART5537 是一种选择性 EXO1 抑制剂，具有 EC50 值 55 nM、IC50 值 3.4 nM 和 Kd 值 6.8 nM。在 HAP1 亲本细胞中，ART5537 以 EC50 为 7.2 nM 的浓度抑制细胞的同源重组 (HR) 过程。相较于广谱核酸酶超家族成员，ART5537 的选择性高出 200 倍以上。其产生的生物学效应完全由对 EXO1 的抑制所驱动。ART5537 对电离辐射有增敏作用，并与 Olaparib 显示出协同效应，适用于乳腺癌和结肠癌的研究。

PFM39 是一种选择性 MRE11 核酸外切酶抑制剂，是 Mirin 类似物，可延长有丝分裂。PFM39 抑制 HR，可缓解由 EXO1/BLM 耗竭引起的修复缺陷。