epsilon-v-1-2

Epsilon-V1-2 是蛋白激酶 C ε（PKCε）的特异性抑制剂。Epsilon-V1-2 被用于卵巢衰老、人颗粒细胞凋亡、脑缺血-再灌注损伤、脑发育、肝细胞胰岛素信号转导以及缺血条件下神经元细胞死亡等相关研究。研究表明，Epsilon-V1-2 能够有效降低 PKCε 的活性，从而促进对线粒体动力学、钙超载、AKT 激活、脑萎缩、胰岛素抵抗及铁死亡等调控通路的深入解析。Epsilon-V1-2 在卒中、SHORT 综合征、肝脂肪变性及脑损伤等疾病模型中显示出显著的治疗相关性。

Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是 εPKC 特异性抑制剂，通过阻断 εPKC 与 εRACK 锚定蛋白之间的相互作用，抑制 εPKC 易位及 MARCKS 磷酸化，从而表现生物活性。该肽将半胱氨酸残基接到 C 末端，以形成与载体蛋白的 SS 键。当序列 N 末端为谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 时，肽可自发生成焦谷氨酰 (pGlu)。Q或E到pGlu的转化属于自然过程，并且pGlu的疏水性γ-内酰胺环对提高肽对胃肠道蛋白酶的稳定性起关键作用。在 HPLC 分析中，焦谷氨酰肽作为肽纯度的一部分进行检测，视为这类肽的典型子集。