epha3

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

AWL-II-38.3 是一种高效 EphA3 抑制剂，它对 EphA3 具有强效的激酶抑制活性，但对 Src 家族激酶或 b-raf 没有显著的细胞活性。

Ifabotuzumab （KB-004）是一种靶向杀伤 EphA3 + 细胞的抗体，可显著降低 CCR10 + 细胞的数量并改善人源化 NSG 小鼠的肺纤维化。

UniPR505 是一种有效的 EphA2 拮抗剂（IC50：0.95 µM），是一种具有抗血管生成作用的新型 3α-氨基甲酰氧基衍生物。

UniPR129 is a competitive Eph-ephrin antagonist agent that acts by blocking in vitro angiogenesis at low micromolar concentrations.

PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是一种PKMYT1抑制剂，其IC50为9 nM。它还能够抑制EPHB3 (IC50为1.79 μM)、EPHA1 (IC50为3.17 μM)、KIT (IC50为4.29 μM)、EPHB1 (IC50为6.32 μM)、EPHA2 (IC50为6.83 μM)、EPHA3 (IC50为8.10 μM)和EPHB2 (IC50为10.9 μM)。此外，PKMYT1-IN-8 对癌细胞OVCAR3的增殖具有抑制作用，GI50为2.02 μM。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

UniPR1454 通过靶向 EphA2 receptor 并阻断 EphA2-ephrin A1 的相互作用来发挥作用,其 IC50 值为 2.6 μM.此外,UniPR1454 能有效抑制胶质母细胞瘤细胞株 U251 的细胞增殖.

123B9 是一种针对肿瘤的归巢剂，具备高效与选择性作为EphA2激动剂，其Kd值为4.0 μM。该化合物专门针对EphA2酪氨酸激酶受体的配体结合域。在最相关的EphA3和EphA4受体配体结合域上，123B9不会产生显著抑制效果。