endocrine resistant

Lasofoxifene Tartrate (CP-336156) 是一种非甾体类的雌激素受体选择性调节剂 (SERM)。

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4/6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

BY13是一种SRC-3PROTAC降解剂，DC50为0.031 μM。通过下调ERα水平，BY13选择性阻断ER信号通路，优于对雄激素受体 (AR) 的选择性。它通过诱导细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其效果优于Fulvestrant。在LCC2异种移植小鼠模型中，BY13显著抑制耐药乳腺肿瘤的生长且无明显毒性。

CDD-1274 是ERα (雌激素受体α) 变体抑制剂，可以在乳腺癌细胞系中促进ERα变体进行蛋白酶体降解，致使Y537SERα的降解。CDD-1274 有效阻断内分泌耐药乳腺癌细胞中的配体依赖性和非配体依赖性的ER信号通路，适用于乳腺癌研究。