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抑制剂&激动剂
11
EGFR-IN-15
T40209
2573869-16-4
EGFR-IN-15 (compound I-005) is a potent EGFR inhibitor, exhibiting an IC50 value of 4 nM. This compound holds potential for oncological research applications.
EGFR
Others
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EGFR-IN-154
T206154
EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种EGFR抑制剂,对EGFRDel19、EGFR WT 和EGFRL858R 的EC0值分别为0.16 μM、21.73 μM 和41.56 μM。它在多种癌细胞系中表现出抗癌活性,并通过诱导线粒体凋亡 (apoptosis),降低pERK1/2和pAkt水平,同时升高pJNK和pp38水平。
Akt
EGFR
ERK
JNK
p38 MAPK
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EGFR-IN-155
T206383
EGFR-IN-155 (compound 13a) 是一种EGFR抑制剂,其对EGFRTK和EGFRL858R的IC50值分别为0.14 nM和0.18 nM。EGFR-IN-155可抑制肿瘤生长,导致细胞周期在S期停滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
EGFR
待询
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EGFR-IN-153
T206404
EGFR-IN-153 (Compound 5l) 一种EGFR抑制剂,能够抑制MDA-MB-231细胞增殖(IC50: 0.73 μM),并诱导细胞凋亡(apoptosis)。EGFR-IN-153 可应用于乳腺癌研究。
Apoptosis
EGFR
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EGFR-IN-150
T206444
3037323-16-0
EGFR-IN-150 是一种EGFR抑制剂,能够抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 以及其下游AKT信号通路的磷酸化,产生抗肿瘤效果,并诱导HMOX1表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的IC50为 0.386 μM,可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成和迁移能力,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外,它在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中有效抑制肿瘤生长,显示出在非小细胞肺癌研究中的潜力。
Apoptosis
EGFR
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EGFR-IN-151
T206456
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制EGFR和其下游信号通路ERK/STAT3。EGFR-IN-151 阻止多种肺癌细胞的增殖,其IC50对NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255和NCI-H1975分别为11.7、5.19、7.32和1.53 μM,能抑制H1975的集落形成和细胞迁移,在G1期阻断细胞周期,并诱导H1975细胞凋亡(apoptosis)。
Apoptosis
EGFR
ERK
STAT
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EGFR-IN-159
T206989
2055746-08-0
EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种有效的EGFR抑制剂,具有二氢嘧啶结构,IC50为29.00 nM。该化合物对EGFR和HER2的抑制作用呈剂量依赖性,对MCF-7乳腺癌细胞和Vero细胞的细胞毒性IC50分别为16.07 μg/mL和35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 无法穿透血脑屏障 (BBB),并表现出显著的抗癌活性。
EGFR
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EGFR-IN-158
T207640
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种口服活性EGFR抑制剂,在EGFR(Del19/T790M)上的IC50值为0.22 nM。通过结合EGFR,该化合物抑制磷酸化和下游信号传导,进而抑制肿瘤细胞系增殖,并促进凋亡 (apoptosis)。
Apoptosis
EGFR
待询
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EGFR-IN-157
T207674
3061364-63-1
EGFR-IN-157 (compound IIB-5) 是一种高效的EGFR抑制剂,IC50值为18.81 nM,可应用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
EGFR
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EGFR-IN-156
T207738
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种高效的EGFR抑制剂,对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 表现出抑制活性 (IC50值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。该化合物在多种人类癌细胞系中显示出显著的抗癌活性,包括 HepG-29 (IC50 = 1.67 μM)、MCF-7 (IC50 = 5.32 μM) 和 HCT-116 (IC50 = 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期在 G/G1 期停滞并引发细胞凋亡(apoptosis) 来抑制肿瘤细胞的增殖,在EGFR相关癌症治疗上具有一定潜力。
Apoptosis
EGFR
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EGFR-IN-152
T214857
2463197-87-5
EGFR-IN-152 (compound D4) 是一种强效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S突变表现出显著的抑制活性 (IC50= 40 nM)。此化合物能够诱导G0/G1期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),从而抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的克隆形成及增殖,适用于NSCLC的研究。
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