eaat2

EAAT2 activator 1 (3-[(2-Chloro-6-fluorobenzyl)thio]-6-pyridin-2-ylpyridazine) 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2(EAAT2) 的有效激活剂，以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。

LDN-212320 (OSU-0212320) 是兴奋性氨基酸转运体 2(EAAT2) 谷氨酸转运体(GLT-1)的激活剂。它通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。

DL-TBOA 是一种兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，抑制兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3，抑制神经元和星形胶质细胞中 [3H]D-天冬氨酸的摄取。DL-TBOA 可用于研究代谢基本疾病和神经系统疾病。

WAY-213613 是选择性非底物再摄取GLT-1 EAAT2抑制剂，对 EAAT2 的IC50为 85 nM。它对 EAAT1 和 EAAT3 的选择性是 59 倍和 44 倍，IC50分别为 5 和 3.8 μM。它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具。

GT 949 是氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的选择性兴奋性正变构调节剂 (EC50：0.26 nM)。

WAY-213613 hydrochloride 是一个有效，选择性的，非底物再摄取 GLT-1 EAAT2抑制剂，具有有效的 EAAT2 抑制活性，IC50值为 85 nM，它是阐明 EAAT2 功能的潜在工具,可用于中枢神经系统的研究。

(R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2) 的正向异构调节剂，其EC50为11 nM。(R)-AS-1 以60和90 mg kg剂量显著增加小鼠的自发运动活动。在最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 和电流刺激 (32或44 mA) 所引发的小鼠癫痫模型中，(R)-AS-1 显示出抗癫痫活性，ED50分别为66.3、36.3、15.6和41.6 mg kg。此化合物可应用于神经疾病的研究。

SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT)抑制剂，对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。

SN05 是可用于抗癌研究的，氨基酸转运 (AAT)的有效抑制剂。SN05 对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的Ki 值分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。

EAAT2(GLT1)-selective non-transportable inhibitor of L-glutamate and L-aspartate uptake

glial glutamate transporter EAAT1 and EAAT2 inhibitor

WAY-855 is an EAAT2-preferring, nonsubstrate inhibitor of high-affinity glutamate uptake.

DL-TBOA ammonium is a potent, non-transportable inhibitor of excitatory amino acid transporters. Its inhibitory effects are demonstrated by IC50 values of 70 μM, 6 μM, and 6 μM for excitatory amino acid transporter-1 (EAAT1), EAAT2, and EAAT3, respectively. Additionally, DL-TBOA ammonium significantly hampers the uptake of [14C]glutamate in COS-1 cell lines expressing human EAAT1 and EAAT2, evident by Ki values of 42 μM and 5.7 μM, respectively. Furthermore, this compound competitively blocks EAAT4 and EAAT5, with Ki values of 4.4 μM and 3.2 μM, respectively.

GTS511 is a EAAT2 Activator. Pharmacokinetic profiles (PK) of GTS511 show a >6 h half-life and higher bioavailability in plasma and the brain under all three routes of administration in rats. GTS511 can be further developed to treat neurological disorders caused by excitotoxicity

GT951 is a EAAT2 activator.

GTS467 is a EAAT2 Activator.

SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂，对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 及EAAT5 的 Ki 值分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 与 5.55 μM，适用于抗癌研究领域。

DA-023 (Compound 4) 作为一种选择性的EAAT2阳性变构调节剂 (PAM)，其EC50值仅为1 nM。