drug elimination

Fosfomycin tromethamine 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药细菌。

Fosfomycin calcium (Phosphomycin calcium salt) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药细菌。

Fosfomycin sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药的细菌。

PF-04449613 is a phosphodiesterase 9A (PDE9A) inhibitor (IC50= 22 nM).1It is selective for PDE9A over PDE1C (IC50= >1,000 nM), as well as over a variety of other PDEs, inhibiting PDE2-8, -10, and -11 activity by less than 30% in a panel of enzymes, ion channels, and transporters at 1 μM but does inhibit the human dopamine transporter (DAT; Ki= 293 nM). PF-04449613 (0.1-100 mg kg, s.c.) increases cerebrospinal fluid (CSF) levels of cyclic GMP (cGMP) in rats. Subcutaneous administration of PF-04449613 (10 mg kg) increases the rate of dendritic spine formation and elimination in mouse primary motor cortex pyramidal neuronsin vivo.2It increases the average running speed of mice in an accelerating rotarod task, indicating improved motor learning, at the same dose. 1.Claffey, M.M., Helal, C.J., Verhoest, P.R., et al.Application of structure-based drug design and parallel chemistry to identify selective, brain penetrant, in vivo active phosphodiesterase 9A inhibitorsJ. Med. Chem.55(21)9055-9068(2012) 2.Lai, B., Li, M., Hu, A., et al.The phosphodiesterase 9 inhibitor PF-04449613 promotes dendritic spine formation and performance improvement after motor learningDev. Neurobiol.78(9)859-872(2018)

Poly(acrylic acid) 通过吸附作用在金属表面形成保护层，有效抑制纯铸铝在酸性介质中的腐蚀现象。此外，Poly(acrylic acid) 还可作为药物制剂中的包衣材料、释放阻断剂等药用辅料使用。药用辅料，亦称药用助剂，是指在制药过程中，除药物活性成分外使用的其他化学物质。这些辅料通常作为非活性成分加入药物制剂中，旨在提升制剂的稳定性、溶解性及加工性。同时，药用辅料对药物的吸收、分布、代谢与排泄（ADME）过程也具有一定影响。

Polyoxyethylene Sorbitan Monostearate 是一种由饱和脂肪酸硬脂酸 (C18:0) 构成的酯，广泛应用作药用辅料，包括表面活性剂、乳化剂、增溶剂和润湿剂。作为药用助剂，其主要作用是改善药物制剂的稳定性、溶解性和加工性，同时对药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程具有影响。

Maltodextrin（麦芽糊精），dextrose equivalent（葡萄糖当量）为16.5-19.5，可作为药用辅料。药用辅料，亦称药用助剂，非药物成分的化学物质，用于辅助药物制剂过程。此类辅料提升药物制剂的稳定性、溶解性及加工性，同时影响药物的吸收、分布、代谢及排泄（ADME）过程。

Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0，可作为药用辅料使用。药用辅料是指在制药过程中使用的非药物成分的化学物质，旨在提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性能。辅料还会影响药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。葡萄糖当量 (dextrose equivalent, DE) 反映在相同浓度下相较于纯葡萄糖的还原端醛基数量，因此，较高的DE值意味着更高的水解转化率和较低的平均分子量。

NH2-PEG6-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子，具备一级胺、亲水的 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团（如 PNP），以便结合药物有效载荷。一级胺可用于多种反应，包括与羧酸偶联、与酮或醛的还原胺化，以及更专业的用途，如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽在细胞内被细胞蛋白酶裂解，从而使得有效载荷可以通过 PAB 结构内的消除机制被高效递送。

NH2-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接体中间体，具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团（如 PNP），以便与药物有效载荷结合。一级胺能够参与各种反应，例如与羧酸偶联、还原胺化与酮或醛，或用于更专业的应用如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解，从而通过 PAB 结构中的消除机制高效递送有效载荷。

NH2-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一个可裂解的 ADC 连接子，包含一级胺、亲水性的 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽以及 PAB 基团。PAB 上的苄醇能够用于连接反应基团（如 PNP），从而与药物有效载荷结合。一级胺易于实现多种反应，如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化等，或用于其他专业用途，如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽在细胞内可被蛋白酶裂解，使得通过 PAB 结构内的消除机制有效地传递有效载荷。

NH2-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子，含有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇部分适合用于连接反应基团（如 PNP），确保与药物有效载荷的结合。其一级胺基团可以灵活参与多种反应，如与羧酸的偶联，以及与酮或醛的还原胺化，更可以用于 SNAr 反应或杂环化学等专业用途。Val-Cit 二肽在细胞内受细胞蛋白酶裂解，继而通过 PAB 结构内的消除机制有效释放载荷。