dreadd

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

JHU37160 (JHU 37160) 是一种可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂。在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中，对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 18.5 和 0.2 nM。

JHU37152 (JHU 37152) 是一种可透过血脑屏障的DREADD 激动剂。 在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中，对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 5 和 0.5 nM。

DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂，EC50为1.7 nM。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物，是一种高效毒蕈碱 DREADDs 激动剂。它可作为 PET 示踪剂，用于 DREADD 的影像学检查。它与 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合，Ki 分别为 6.3 和 4.2 nM。

Perlapine is an effective and selective HM3DQ DREADD agonist (EC50 = 2.8 nM).

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的衍生物，也是一种可穿过血脑屏障的人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 诱导 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di激活。

MOMBA是一种针对人类自由脂肪酸2(hFFA2)工程化受体和设计药物激活的设计受体(DREADD)的选择性正交激动剂，对野生型hFFA2、hFFA3和小鼠FFA2无活性。MOMBA能够在表达hFFA2-DREADD受体的细胞中抑制forskolin刺激的cAMP水平，其功效改善且与山梨酸的效力相当。在hFFA2-DREADD转基因小鼠中，MOMBA治疗显著降低肠道传输速度，并促进依赖浓度的结肠隐窝GLP-1释放。该化合物具有口服生物利用度。