dock2

CPYPP 是DOCK2-Rac1相互作用的抑制剂。它能够结合DOCK2DHR-2结构域，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 (IC50:22.8 µM) 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性。它还抑制DOCK180和DOCK5，对 DOCK9 的抑制作用较小。

DOCK2-IN-1 是 CPYPP 类似物，也是DOCK2的抑制剂 (IC50=19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合DOCK2DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。

Cholesterol sulfate 是一种多功能的内源性甾醇硫酸酯，同时也是一种选择性的 DOCK2 抑制剂，在小鼠实验中的 IC50 为 2 μM。Cholesterol sulfate 在多种生理过程中发挥重要作用，包括通过调控角质形成细胞分化和角质层细胞脱落参与表皮屏障形成;作为丝氨酸蛋白酶抑制剂发挥功能;作为糖皮质激素受体拮抗剂并在胸腺中激活 RORα/γ。Cholesterol sulfate 是研究皮肤生物学、免疫调节、类固醇代谢、精子获能、血小板聚集以及 X 连锁鱼鳞病等疾病的重要研究工具。