dizocilpine

Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM，具有抗惊厥作用。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合，阻止 Ca²⁺ 流动而发挥作用，可用于构建精神分裂症模型。

Dizocilpine Maleate（MK-801 maleate）是一种有效的、选择性且非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM，常用于治疗 NMDA 受体可能参与的多种神经退行性疾病，并可用于诱导精神分裂症模型。

(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK 801 (Maleate)) 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，Ki 为 211.7 nM。它是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体，具有抗抑郁作用。

M4mAChRModulator-2 是一种口服活性、选择性且可透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 513 nM。该化合物对靶点表现出高选择性，对非靶标受体 (如 D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，并具有与 M4mAChR 的特异性结合，Ki 值为 377 nM，抑制率 62.8%。此外，M4mAChRModulator-2 能够逆转Dizocilpine (MK-801) 诱导的小鼠过度运动，可用于精神分裂症的研究。