dimethylation

MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。

Dot1L-IN-9 (Compound 12) 作为一种效能高的DOT1L抑制剂（IC50: 125 nM），可有效降低H3K79的二甲基化，因此在抗白血病研究中具有应用潜力。

NSD-IN-3 (compound 3) 作为一种核受体结合SET结构域 (NSD) 抑制剂，能够有效抑制NSD2-SET和NSD3-SET，其IC50值分别是0.81 μM和0.84 μM。此外，NSD-IN-3还能抑制组蛋白H3K36的二甲基化，降低非小细胞肺癌细胞中NSD靶向基因的表达，并且诱导S期细胞周期停滞及细胞凋亡(apoptosis)。

UNC8153 是一种选择性降解剂，靶向核受体结合 SET 结构域包含 2 (NSD2)，其结合 Kd 为 24 nM。该化合物能够显著降低 NSD2 蛋白水平及组蛋白 3 (H3K36me2) 中赖氨酸 36 的二甲基化。UNC8153 的简单弹头通过一种新颖的机制促进 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。

KTX-1001，亦称为NSD2 inhibitor 161，是一种新型且有效的核SET结构域含蛋白2（NSD2）抑制剂。该化合物专一性地结合NSD2，抑制其催化活性以及组蛋白H3赖氨酸36（H3K36）的单和双甲基化作用。此作用调控涉及细胞过程的基因表达，包括细胞增殖，进而可能导致癌细胞生长减缓。NSD2是NSD家族组蛋白赖氨酸甲基转移酶中的一员，该酶类在许多癌症类型中表达过量且调控失常。

C-MS023是一种光激活的MS023前药，用于时空抑制组蛋白精氨酸不对称二甲基化 (Histone Arginine Asymmetric Dimethylation)。它能抑制PRMT6介导的H3不对称二甲基化氨酸2 (H3R2me2a)，其IC50约为0.2224 μM。在420 nm可见光照射下，C-MS023的光解释放MS023，从而有效下调组蛋白精氨酸不对称二甲基化及与DNA复制相关的转录组活性。

Parconazole Free Base is used in veterinary as an oral fungicide with a broad-spectrum activity against dermatophytes, yeasts, and others fungi. This compound does not have any antibacterial effect. The mechanism of action involves inhibition of the fungal cytochrome P450 dependent 14alpha-dimethylation of lanosterol to ergosterol.

Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效选择性Dot1L抑制剂，具有2 pM的Ki值和小于0.1 nM的IC50值。在HeLa细胞中，它能有效抑制H3K79的二甲基化（IC50=3 nM），同时也能在Molm-13细胞中抑制HoxA9启动子的活性（IC50=17 nM）。

DC432是一种细胞内可渗透的肽类抑制剂，针对N-末端Xaa-Pro-Lys N-甲基转移酶1 (NTMT1; IC50 = 0.054 µM)。该化合物与NTMT1和NTMT2有结合作用（Kds分别为0.3和1 µM），并在10和50 µM的浓度下，通过细胞外实验抑制NTMT1对调节染色体凝缩1 (RCC1) N-末端二甲基化。DC432（100 µM）在HCT116细胞中减少了RCC1 SPKRIA基序的三甲基化。

Potent and selective protein arginine methyltransferase 6 (PRMT6) inhibitor (IC50 = 77 nM). Exhibits selectivity over all other PRMTs and 23 methyltransferases. In HEK293T cells overexpressing PRMT6, inhibits asymmetric dimethylation of H3R2 (IC50 = 0.8 μM) Negative control SGC 6870N (Cat. No. 7184) also available.