dimerization

Ochromycinone (STA 21) 是一种天然抗生素，也是一种 STAT3抑制剂。它可抑制 STAT3DNA 结合活性，STAT3二聚化。它具有抗癌和抗菌活性。

BMS-1166 是 PD-1 PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断其与 PD-1 的相互作用，其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1 PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

Mycro 3 在全细胞分析中对 c-Myc 具有强效选择性，可用于胰腺癌的研究。

LQZ-7I 能口服有效地抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。它是一种靶向生存素的抑制剂，抑制生存素二聚化。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α HIF-1β 的异缘二聚化。

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体 （EGFR） 和 MET 原癌基因 （MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。

Pembrolizumab (MK-3475)是一种抑制 PD-1 受体的人源化单克隆抗体，是一个 HER2 二聚化抑制剂类，它会削弱 HER2 与 HER 家族其他成员结合的能力

VRT-325 可以通过促进两个 NBD 的二聚化或促进 TMD 的折叠来修复折叠缺陷。VRT-325 可加速CF细胞单层的愈合速度。

STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。

2,5-Dihydroxybiphenyl (TFIIH Modulator12) 是一种小分子去稳定诱导剂，可诱导毛发硫营养不良组 A 蛋白的二聚化，从而调节 TFIIH 转录活性。

TFIIH Modulator-19 诱导毛发硫营养不良组 A 蛋白的二聚化以调节 TFIIH 转录活性。

Gcase activator 2是一种β-葡萄糖脑苷酶（glucocerebrosidase）激活剂,能够诱导在内质网（ER）和溶酶体pH上发生GCase的二聚化, 增加溶酶体的底物代谢，具有治疗帕金森病和戈谢病的潜力。

Firsocostat (GS-0976) 是有效的乙酰辅酶A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制人类 ACC1 和 ACC2 的IC50分别为2.1和6.1 nM。

α-Truxillic acid is formed by the dimerization of two molecules of α-trans-cinnamic acid with anti-inflammatory activities.

(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的外消旋体。 IBT6A 是依鲁替尼的杂质，可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。

AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂，具有很高的生物利用，可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而对 CD147 ERK1 2 STAT3 MMP-2 途径产生抑制，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性，诱导白血病细胞自噬。

ST 2825 is a specific MyD88 dimerization inhibitor. ST2825 inhibition of IL-1β-mediated activation of NF-κB transcriptional activity.

ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是ERBB4的激动剂，能够通过促使 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路，其EC50为10.5 μM。ERBB agonist-1 可促进Akt和ERK1 2的磷酸化，减少心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达，抑制H2O2诱导的心肌细胞死亡以及Ang II诱导的心肌细胞肥大，同时可预防心肌纤维化，在小鼠模型中展现出保护心脏的作用。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

XCT0135908 is a selectivity agonist of RXR -Nurr1 over a broad range of other RXR dimerization partners but with a rather low potency.

AC-4-130, a powerful inhibitor of the SH2 domain of STAT5, effectively hinders STAT5 activation, dimerization, nuclear translocation, and transcription of genes reliant on STAT5. This compound directly binds to STAT5, ultimately leading to cell cycle arrest and apoptosis in FLT3-ITD-driven leukemic cells. AC-4-130 exhibits notable anti-cancer properties and effectively suppresses abnormal STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML), making it a promising therapeutic option [1].