dimerization

Mycro 3 在全细胞分析中对 c-Myc 具有强效选择性，可用于胰腺癌的研究。

BMS-1166 是 PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断其与 PD-1 的相互作用，其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

Ochromycinone (STA 21) 是一种天然抗生素，也是一种 STAT3抑制剂。它可抑制 STAT3DNA 结合活性，STAT3二聚化。它具有抗癌和抗菌活性。

LQZ-7I 能口服有效地抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。它是一种靶向生存素的抑制剂，抑制生存素二聚化。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂，其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。

Cucurbit[8]uril is a highly effective and safe supramolecular compound that promotes protein heterodimerization. It selectively induces the heterodimerization of methylviologen and naphthalene functionalized proteins, demonstrating its specificity and versatility. Additionally, Cucurbit[8]uril shows exceptional oral activity and low toxicity, making it a promising candidate for various pharmaceutical and biotechnological applications.

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体 （EGFR） 和 MET 原癌基因 （MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。

Pertuzumab 是人源化单克隆抗体，是HER2二聚化抑制剂，可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。

VRT-325 可以通过促进两个 NBD 的二聚化或促进 TMD 的折叠来修复折叠缺陷。VRT-325 可加速CF细胞单层的愈合速度。

STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。

2,5-Dihydroxybiphenyl (TFIIH Modulator12) 是一种小分子去稳定诱导剂，可诱导毛发硫营养不良组 A 蛋白的二聚化，从而调节 TFIIH 转录活性。

TFIIH Modulator-19 诱导毛发硫营养不良组 A 蛋白的二聚化以调节 TFIIH 转录活性。

Gcase activator 2是一种β-葡萄糖脑苷酶（glucocerebrosidase）激活剂,能够诱导在内质网（ER）和溶酶体pH上发生GCase的二聚化, 增加溶酶体的底物代谢，具有治疗帕金森病和戈谢病的潜力。

α-Truxillic acid, a dimer of α-trans-cinnamic acid, inhibits inflammatory pain responses.

(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的外消旋体。 IBT6A 是依鲁替尼的杂质，可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。

AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂，具有很高的生物利用，可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性，诱导白血病细胞自噬。

ST 2825 is a specific MyD88 dimerization inhibitor. ST2825 inhibition of IL-1β-mediated activation of NF-κB transcriptional activity.

ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是ERBB4的激动剂，能够通过促使 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路，其EC50为10.5 μM。ERBB agonist-1 可促进Akt和ERK1/2的磷酸化，减少心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达，抑制H2O2诱导的心肌细胞死亡以及Ang II诱导的心肌细胞肥大，同时可预防心肌纤维化，在小鼠模型中展现出保护心脏的作用。

AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种高效的口服雄激素受体 (Androgen receptor(AR)) 拮抗剂，IC50为0.04 μM。此化合物通过干扰AR二聚化和诱导AR降解的双重机制来对抗AR。对多种耐药性AR突变体具有显著活性，并能有效抑制LNCaP异种移植瘤的生长，适用于耐药性前列腺癌的研究。

ATXN1-MED15 PPI-IN-1是一种ATXN1/MED15抑制剂。该化合物结合于ATXN1的第99到第163位残基，抑制ATXN1与MED15之间的相互作用，以及polyQ扩展型ATXN1的二聚化。ATXN1-MED15 PPI-IN-1可用于1型脊髓小脑共济失调的研究。

8-Br-7-CH-cADPR disodium (7-Deaza-8-bromo-cADPR) 是一种有效的cADPR拮抗剂，该化合物能够部分抑制sTIR二聚化引起的钙浓度升高，并显著降低紫杉醇诱导的轴突变性。