dhpg

DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，是选择性代谢型谷氨酸受体 mGluR 的激动剂，也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。

(RS)-3,5-DHPG为 mGluR1/5 激动剂(对 mGluR1 的 EC50 为 60 nM)，可激活磷脂酶 C(PLC)通路，进而活化蛋白激酶 C(PKC)。

(S)-3,5-DHPG 是一种弱但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体激动剂，其对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 分别为 0.9 μM 和 3.9 μM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧暴露大鼠中表现出抗焦虑活性，(S)-3,5-DHPG 在谷氨酸能信号、应激反应及焦虑相关行为的神经药理学研究中有广泛应用。

LY456236 free base 是一种选择性和非竞争性的口服活性谷氨酸受体 1 (mGlu1) 拮抗剂，能够抑制磷酸肌醇水解，其IC50为0.145 μM。此外，它还抑制EGFR，IC50为0.918 μM。通过阻断MAPK通路，LY456236 free base 可抑制细胞增殖，逆转DHPG的抗凋亡 (apoptosis) 效应，并应用于惊厥研究。

ACDPP 是一种代谢型谷氨酸受体 5（mGluR5）的特异性拮抗剂，可部分阻断 DHPG 诱导的脆性 X 智力低下蛋白（FMRP）水平升高。ACDPP 作为药理学工具被用于神经科学研究，研究 I 组 mGluR 信号传导、突触可塑性及脆性 X 综合征相关的分子机制。

Ro 67-4853 是具有选择性的 mGluR1 正向变构调节剂。Ro67-4853 通过离子电渗疗法施加到氨基甲酸乙酯麻醉大鼠的腹丘脑神经元上，选择性地增强了对激动剂 （S）-3,5-二羟基-苯甘氨酸 （DHPG） 的反应。

Peptide neurotoxin; selectively and reversibly blocks N-type calcium channels (IC50 = 0.15 nM). Reduces (RS)-3,5-DHPG -induced long term depression in vivo.