cryptococcus neoformans

Amphotericin X1 is a derivative of Amphotericin B with good antifungal activity. Amphotericin X1 inhibits Candida albicans 33 079, Cryptococcus neoformans 451, C.parapsilosis 937A, Aspergillus niger 57A and A.fumigatus (MICs: 1 μg mL, 1 μg mL, 8 μg mL, 2

Quilseconazole Formic acid 是真菌 Cyp51 的选择性抑制剂，对新型隐球菌和格特隐球菌具有有效活性。

Embeconazole (R 120758) 是一种三唑类抗真菌剂。Embeconazole 对念珠菌、曲霉菌、新型隐球菌等临床重要真菌具有较强的体外活性。

Antifungal agent 114 (Compound 19g) 作为一种强效的细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 抑制剂，在10 μM 浓度下能够有效抑制 CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4。此外，该化合物对 Cryptococcus neoformans、Candida 和 Aspergillus 显示出显著的抗真菌活性，其最小抑菌浓度（MIC）低于0.0625 μg mL。在人类肝微粒体中，Antifungal agent 114 展现出优良的代谢稳定性，其半衰期达到107分钟。

HDM-IN-1 (Compound A4) 是一种真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，能够抑制Cryptococcus neoformans和Candida auris中的H3K27me3，IC50值分别为134 nM和12 nM。此化合物通过抑制生物膜和荚膜的形成，对Cryptococcus neoformans和Candida auris显示出抗菌特性，MIC80为0.5-2 μg mL。在ICR小鼠模型中，HDM-IN-1表现出抗真菌活性。

Antifungalagent 132 (compound 25) 是选择性且高效的抗真菌剂，能够抑制Cryptococcus neoformans May1，Ki值为180 pM。

Antifungalagent 130 (Compound A7) 是一种口服活性的抗真菌剂。对滑念珠菌和新型隐球菌展示出抑菌活性 (MIC= 0.12 ng/mL)，并表现出优异的抗毒力作用。其通过破坏真菌细胞的铁稳态，诱导氧化应激损伤，从而实现抗真菌效果。它可以抑制真菌毒力因子（如生物膜、荚膜、尿素酶和黑色素）的形成，并具备研究耐药性真菌感染的潜力。

O-11 is an analog of the fully saturated, 14-carbon fatty acid myristic acid, in which the methylene group at position 11 is replaced with oxygen. It is highly effective and selective at killingTrypanosoma brucei, the protozoan parasite responsible for African sleeping sickness, exhibiting an LD50of less than 1 μM in a cell culture assay.1,2The toxic effects of O-11 appear to be caused by its ability to inhibit the incorporation of a single myristate into the GPI anchor of the variant surface glycoprotein (VSG), a protein critical for evading the host immune response.1O-11 exhibits essentially no anti-fungal activity when assayed usingC. neoformans, but does have a minor inhibitory effect on HIV-1 replication in T-lymphocytes.3 1.Doering, T.L., Raper, J., Buxbaum, L.U., et al.An analog of myristic acid with selective toxicity for African trypanosomesScience2521851-1854(1991) 2.Doering, T.L., Lu, T., Werbovetz, K.A., et al.Toxicity of myristic acid analogs toward African trypanosomesProceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America919735-9739(1994) 3.Langner, C.A., Lodge, J.K., Travis, S.J., et al.4-Oxatetradecanoic acid is fungicidal for Cryptococcus neoformans and inhibits replication of human immunodeficiency virus IThe Journal of Biological Chemisty267(24)17159-17169(1992)

T-2307是一种常用于念珠菌的抗生素，在体外和体内对大多数病原真菌具有广谱抗真菌活性，能够选择性引起酵母线粒体膜电位塌陷，可用于侵袭性真菌感染。

Antibacterial agent 100 (Compound 7c) 是一种抗细菌和真菌剂，能够作用于 Staphylococcus aureus (MIC: 4 μg mL)、Candida albicans (MIC: 4 μg mL) 和 Cryptococcus neoformans (MIC: 8 μg mL)。

Chitin synthase inhibitor 5 是一种几丁质合成酶的抑制剂 (IC50: 0.14 mM)。Chitin synthase inhibitor 5 表现出广谱的真菌抗活性，能够较好的抑制白色念珠菌、黄曲霉、烟毒念珠菌和新生念珠菌，能够用于研究真菌。

CGP-53437 is a novel HIV-1 protease inhibitor, also potently inhibiting major aspartyl peptidase 1 (May1), a secreted Cryptococcus neoformans protease.

Uridine diphosphate glucuronic acid ammonium (UDP-α-D-glucuronic acid ammonium) 是许多植物细胞壁多糖的前体，是生产种子粘液所必需的。Uridine diphosphate glucuronic acid ammonium 是致病真菌新型隐球菌中荚膜多糖合成的关键代谢物。

Antifungal agent 29 (化合物 9d) 是一种有效的、选择性的、无毒的抗真菌剂。Antifungal agent 29 对新隐球菌具有抗真菌活性 (MIC≤ 0.23 μM)。

Antifungalagent 48 (Example 112)是一种针对Cryptococcus neoformans的抗真菌剂，展现出MIC为11 μM的抗菌活性。

Antifungalagent 49（Example 112），一种针对Cryptococcus neoformans新型隐球菌具有活性的抗真菌剂，其MIC值为49 μM。

Ys-II (Compound 1)为源于丝兰(Yucca elephantipe)茎部的螺甾烷醇糖苷，具备针对白色念珠菌和新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)的抗真菌效力(IC50分别为5和6μg mL)。

SP-B peptide 是具有抗真菌活性的抗菌肽，有效针对新型隐球菌、白色念珠菌及烟曲霉菌株。

Cedarmycin B 对念珠菌、新型隐球菌及烟曲霉表现出活性，MIC 为 12.5-50 μg/mL。

Crotocin 具有对新型隐球菌、白色念珠菌和啤酒酵母木霉的杀菌活性，但会被血液灭活。

Eleutherol是一种天然的萘，具有抗真菌活性，抑制白假丝酵母菌，白色念珠菌，酿酒酵母和新型隐球菌，MIC=7.8-250 µg/mL。

Cedarmycin A 对念珠菌、新型隐球菌和烟曲霉具有活性，其 MIC 为 12.5-50 μg/mL。

AEC5 是一种脂肽，具有抗真菌活性，可用于抵抗新型隐球菌的感染。在MIC浓度 (6.3 μg mL) 下，AEC5 对人类肺细胞、肝细胞或红细胞未显示显著的细胞毒性。